[发明专利]修饰的肌酸化合物有效
申请号: | 201280052878.9 | 申请日: | 2012-09-18 |
公开(公告)号: | CN103889993B | 公开(公告)日: | 2017-05-31 |
发明(设计)人: | 沙哈里亚尔·M·汗;R·C·加德伍德;A·G·罗梅罗 | 申请(专利权)人: | 吉奇亚公司 |
主分类号: | C07F9/54 | 分类号: | C07F9/54;A61K31/66;A61P21/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 修饰 酸化 | ||
1.式I化合物
或其可药用盐,其中
Z是-C(=O)NR5-;
其中R5是氢或烷基;
Y是鏻基;
R1各自是氢;
R2不存在或是烷基;
R3是烷基、环烷基、烷基环烷基、杂环烷基或烷基杂环烷基;
R4是烷基;和
W是氢;
在每次存在时,烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、卤代烷基、羟基、氨基、硫代、醚、酯、氧代、醛、环烷基、腈、脲、酰胺、氨基甲酸酯和芳基的取代基所取代;
条件是Z和Y不在相同的R2碳上取代;且Z和–NR4-基团不在相同的R3碳上取代。
2.权利要求1的化合物,其中
Z是-C(=O)NR5-;其中R5是氢;
Y是鏻基;
R1各自是氢;
R2是烷基;
R3是烷基、环烷基、烷基环烷基、杂环烷基或烷基杂环烷基;
R4是氢或C1-6烷基;且W是氢。
3.权利要求2的化合物,其中鏻基选自
–P+(R′)3X-,其中R′是烷基或芳基;且X-是阴离子。
4.权利要求3的化合物,其中R′是苯基;且X-是氯离子或三氟乙酸根。
5.权利要求2的化合物,其中R2是C3-8烷基。
6.权利要求2的化合物,其中R3是C1-8烷基,或R3是C1-6烷基杂环烷基,其中杂环烷基是具有至少一个选自非-过氧化物氧或氮的杂原子的3-10个原子的环。
7.权利要求2的化合物,其中R4是C1-4烷基。
8.权利要求2的化合物,其中R4是甲基。
9.权利要求2的化合物,其中
Z是-C(=O)NH-,
Y是–P+(苯基)3X-,其中X-是氯离子或三氟乙酸根;
R1是氢;
R2是C1-8烷基;
R3是C1-6烷基、C1-6烷基环烷基,其中环烷基包含3-6个碳原子,或是C1-6烷基杂环烷基,其中杂环烷基是具有氮原子的5-6个原子的环;且R4是甲基。
10.化合物,其选自:
或其可药用盐。
11.权利要求1的化合物,其选自:
其中,X-是氯离子或三氟乙酸根。
12.权利要求11的化合物,其是:
其中,X-是氯离子或三氟乙酸根。
13.权利要求11的化合物,其是:
其中,X-是氯离子或三氟乙酸根。
14.药物组合物,其包含权利要求1-13中任一项所述的化合物。
15.权利要求14的药物组合物在制备用于增强线粒体功能的药物中的用途。
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