[发明专利]1-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2,4-二酮和相关化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201280053045.4 申请日: 2012-11-01
公开(公告)号: CN104066723A 公开(公告)日: 2014-09-24
发明(设计)人: 蔡遂雄;田野;吴利珍;刘丽军;王晓珠;江洋珍;王国相;张秀艳;许庆兵;孟正 申请(专利权)人: 南京英派药业有限公司
主分类号: C07D239/90 分类号: C07D239/90;C07D487/04;C07D491/052;C07D495/04;A61K31/4375;A61K31/517;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 韦东
地址: 210061 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 甲基 四氢喹唑啉 相关 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.式I的化合物,或其可药用盐或前药:

其中,Ar为间位有取代羰基或甲基的芳基或杂芳基;

A为(CHR2)n、O、S或NR7;n=0-3;

B为(CHR1)m、O、S或NR7;m=0-3;

R1-R6独立为氢、卤素、可被取代的氨基、可被取代的烷氧基、可被取代的C1-10烷基、卤烷基、烯基、炔基、羟基烷基、胺基烷基、羧基烷基、亚乙基二氧基、硝基、氰基、酰胺基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基或可被取代的烷硫基;

R7为氢、可被取代的C1-10烷基、卤烷基、烯基或炔基。

2.权利要求1的化合物,其中A为CHR2,R5和R6是氢,Ar为间位有取代羰基的苯基、吡啶基或呋喃基。

3.式II的化合物,或其可药用盐或前药:

其中,R1-R4独立为氢、卤素、可被取代的氨基、可被取代的烷氧基、可被取代的C1-10烷基、卤烷基、烯基、炔基、羟基烷基、胺基烷基、羧基烷基、硝基、亚乙基二氧基、氰基、酰胺基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基或可被取代的烷硫基;

R8-R11独立为氢、卤素、可被取代的氨基、烷氧基、C1-10烷基、卤烷基、芳基、碳环基、杂环基、杂芳基、链烯基、炔基、芳基烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、羟基烷氧基、胺基烷基、胺基烷氧基、羧基烷基、羧基烷氧基、硝基、氰基、酰胺基、氨基羰基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基、烷基磺酰基、胺基磺酰基、二取代烷基胺基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷硫或取代的羰基;

R12为可被取代的氨基、肼基、烷氧基、C1-10烷基、卤烷基、任选取代的芳基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、链烯基、炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的芳基链烯基、任选取代的芳基炔基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基链烯基、任选取代的杂芳基炔基、任选取代的碳环烷基、任选取代的杂环烷基、羟基烷基、羟基烷氧基、胺基烷基、胺基烷氧基、羧基烷基、羧基烷氧基、酰胺基、羟基、巯基、酰氧基、羟基酰胺基、烷基磺酰基、胺基磺酰基或烷硫基。

4.权利要求3的化合物,其中R12是可被取代的氨基或杂环基。

5.式III的化合物,或其可药用盐或前药:

其中,R1-R4独立为氢、卤素、可被取代的氨基、可被取代的烷氧基、可被取代的C1-10烷基、卤烷基、烯基、炔基、羟基烷基、胺基烷基、羧基烷基、硝基、氰基、亚乙基二氧基、酰胺基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基或可被取代的烷硫基;

R8-R11独立为氢、卤素、可被取代的氨基、烷氧基、C1-10烷基、卤烷基、芳基、碳环基、杂环基、杂芳基、链烯基、炔基、芳基烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、羟基烷氧基、胺基烷基、胺基烷氧基、羧基烷基、羧基烷氧基、硝基、氰基、酰胺基、氨基羰基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基、烷基磺酰基、胺基磺酰基、二取代烷基胺基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷硫或取代的羰基;

R13为可被取代的C1-10烷基、卤烷基、环烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、胺基磺酰基、任选取代的苯甲酰基、烷酰基、芳基、碳环基、杂环基、杂芳基、链烯基、炔基、芳基烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、胺基烷基、羧基烷基、烷基羰基、酰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、或胺基羰基。

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