[发明专利]用于治疗病毒感染的化合物和药物组合物无效
申请号: | 201280053259.1 | 申请日: | 2012-09-11 |
公开(公告)号: | CN103906759A | 公开(公告)日: | 2014-07-02 |
发明(设计)人: | 多米尼克·苏拉劳克斯;西里尔·B·多森;大卫·杜汉;克莱尔·皮埃拉 | 申请(专利权)人: | 埃迪尼克斯医药公司 |
主分类号: | C07H19/20 | 分类号: | C07H19/20;A61K31/7076;A61P31/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 王思琪;郑霞 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒感染 化合物 药物 组合 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体或多晶形物:
其中
碱基为杂环基;
A为(CH2)n、亚环烷基、亚杂环基或亚杂芳基;
n为1-3;
各X独立地为O或S;
R1为OH、烷氧基、O-酰基或F;
R2为NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、O-烷基、O-芳基、O-芳烷基、S-烷基、S-芳基或S-芳烷基;
R3为OR5、SR5、NR6R7或α-或β-氨基酸酯;
R4为H或酰基;或
R3和R4一起形成6-8元杂环;
R5为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基或环烯基;
R6和R7如下选择:
i)R6和R7各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基或环烯基;或
ii)R6和R7与在其上被它们取代的氮原子一起形成3-7元杂环或杂芳环;和
R10和R11各自独立地为氢、烷基或芳基。
2.权利要求1的化合物,其中各R10和R11为氢。
3.权利要求1或2的化合物,其中各X为O。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中碱基为腺嘌呤、胞嘧啶、鸟嘌呤、次黄嘌呤、胸腺嘧啶或尿苷。
5.权利要求1-3中任一项的化合物,其中碱基选自式(i)-(xxvi):
其中各RL独立地为氢、烷基、环烷基、酰基、氨基甲酰基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代的芳基、磺酸酯、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、脂质、磷脂、氨基酸或碳水化合物;各RM和RN独立地为氢或烷基;或RL和RM与它们所连接的N原子一起形成杂环基。
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