[发明专利]皮肤递送组合物和方法

权利要求书

1.一种用于经皮递送孕激素的组合物，该组合物包含：

a)载体，

b)孕激素，

c)皮肤渗透增强剂，和

d)抗氧化剂，

其中所述组合物包含促使孕激素降解的组分，其中所述组分是有机溶剂、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或PVP共聚物中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述载体是聚合物压敏粘合剂。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述促使孕激素降解的组分是PVP、聚乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯(PVP/VA)或二甲亚砜(DMSO)中的一种或多种，并且其中所述抗氧化剂不是雌激素或者是除雌激素以外还有的物质。

4.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中孕激素是去氧孕烯、二氢孕酮、屈螺酮、醋炔诺醇、双醋炔诺醇、依托孕烯、孕二烯酮、gestogen、17-氢化孕酮、己酸羟孕酮、3-酮-去氧孕烯、左炔诺孕酮、醋甲羟孕酮、双醋甲羟孕酮、甲地孕酮、醋甲地孕酮、诺美孕酮、诺孕曲明、炔诺酮、醋酸炔诺酮、异炔诺酮、诺孕酯、炔诺孕酮、19-去甲睾酮、黄体酮、醋烯诺孕酮、甲氧基孕酮或dl-18-甲基炔诺酮，或两种或更多种孕激素的任何组合。

5.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中孕激素是左炔诺孕酮或醋酸炔诺酮。

6.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述抗氧化剂选自维生素A、C、D和E、类胡萝卜素、类黄酮、异类黄酮、β胡萝卜素、丁基化羟基甲苯(“BHT”)、丁基化羟基苯甲醚(BHA)、谷胱甘肽、番茄红素、没食子酸及其酯、水杨酸及其酯、亚硫酸盐、醇、胺、酰胺、亚砜、表面活性剂或其任何组合。

7.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述抗氧化剂是亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、没食子酸异丙酯、维生素C和E、Irganox1010、Irgafos168或BHT，或两种或更多种所述抗氧化剂的任何组合。

8.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述抗氧化剂包含一种或多种酚类抗氧化剂。

9.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述抗氧化剂是BHT、四(3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸)季戊四醇酯或亚磷酸三(2,4-二叔丁基苯基)酯。

10.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述聚合物载体是选自聚丙烯酸酯粘合剂、聚异丁烯粘合剂或聚硅氧烷粘合剂的压敏粘合剂(PSA)。

11.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述PSA是通过自由基聚合进行聚合的。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述PSA是聚丙烯酸酯粘合剂。

13.如权利要求12所述的组合物，其中所述PSA包含丙烯酸-2-乙基己基酯共聚单体。

14.如权利要求12所述的组合物，其中所述聚丙烯酸酯粘合剂进一步包含约50％w/w至60％w/w的乙酸乙烯酯共聚单体。

15.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述皮肤渗透增强剂包含以下一种或多种：醇；烷酮；酰胺和其它含氮化合物；1-取代的氮杂环庚烷-2-酮；胆汁盐；胆固醇；环糊精和取代的环糊精；醚；饱和以及不饱和的脂肪酸；饱和以及不饱和的脂肪酸酯；饱和以及不饱和的脂肪醇酯；甘油酯和单酸甘油酯；有机酸；烟酸甲酯；十五酸内酯；多元醇及其酯；磷脂；亚砜；表面活性剂；萜；及其组合。

16.如权利要求15所述的组合物，其中所述皮肤渗透增强剂包含有机溶剂。

17.如权利要求16所述的组合物，其中所述有机溶剂是DMSO。

18.如权利要求15所述的组合物，其中所述皮肤渗透增强剂包含以下一种或多种：DMSO、羟基酸的脂肪(C₈-C₂₀)醇酯、羟基酸的低级(C₁-C₄)烷基酯以及C₆-C₁₈脂肪酸。

19.如权利要求18所述的组合物，其中所述皮肤渗透增强剂包含以下一种或多种：DMSO、乳酸月桂酯、乳酸乙酯和癸酸。