[发明专利]2-氧代-噁唑烷-3,5-二基抗生素衍生物有效
申请号: | 201280054955.4 | 申请日: | 2012-11-07 |
公开(公告)号: | CN103917539B | 公开(公告)日: | 2016-11-30 |
发明(设计)人: | 克里斯蒂安·哈伯舒兰;乔治·吕迪;吉恩-菲利普·苏里维特;卡尼拉·阻姆布赖恩艾科琳 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/501 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁唑烷 抗生素 衍生物 | ||
1.一种式I化合物,
其中
R1a代表H或羧基且R1b代表H,或R1a及R1b一起代表基团*-C(O)-NH-S-#或基团*-C(OH)=N-S-#,其中“*”代表R1a的附接点且“#”代表R1b的附接点;
R2代表H、(C1-C3)烷基、羟基-(C1-C3)烷基、苄基或(C3-C5)环烷基;
R3代表H或卤素;
U代表N或CR4;其中R4是H或(C1-C3)烷氧基;
A代表CH,B代表NH,m代表1或2且n代表1或2;或A代表N,
B不存在,m代表2且n代表2;
Y代表CH或N;且
Q代表O或S;
或该化合物的盐。
2.如权利要求1所述的式I化合物,其中:
R1a代表H或羧基;
R1b代表H;
R2代表H、(C1-C3)烷基、羟基-(C1-C3)烷基、苄基或(C3-C5)环烷基;
R3代表H或卤素;
U代表N或CR4;其中R4是H或(C1-C3)烷氧基;
A代表CH,B代表NH且m代表1且n代表1或m代表2且n代表2;
或A代表N,B不存在,m代表2且n代表2;
Y代表CH或N;且
Q代表O或S;
或该化合物的盐。
3.如权利要求1或2所述的式I化合物,其中R1代表羧基;
或该化合物的盐。
4.如权利要求1至3中任一项所述的式I化合物,其中R2代表(C1-C3)烷基或(C3-C5)环烷基;
或该化合物的盐。
5.如权利要求4所述的式I化合物,其中R2代表环丙基;
或该化合物的盐。
6.如权利要求1至5中任一项所述的式I化合物,其中R3代表卤素;
或该化合物的盐。
7.如权利要求1至6中任一项所述的式I化合物,其中U代表N;
或该化合物的盐。
8.如权利要求1至6中任一项所述的式I化合物,其中U代表CR4,其中R4是H或(C1-C3)烷氧基;
或该化合物的盐。
9.如权利要求1至8中任一项所述的式I化合物,其中基团
选自以下基团:
其中星号表示将该基团与附接至噁唑烷酮部分的CH2基团连接的键;
或该化合物的盐。
10.如权利要求1至9中任一项所述的式I化合物,其中Y代表CH或N且Q代表O,或Y代表CH且Q代表S;
或该化合物的盐。
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