[发明专利]作为类香草素受体配体的具有被含SO2-基团取代的苯基基团的被取代的基于吡唑基的羧酰胺和脲衍生物无效
申请号: | 201280055221.8 | 申请日: | 2012-11-08 |
公开(公告)号: | CN104066720A | 公开(公告)日: | 2014-09-24 |
发明(设计)人: | R.弗兰克-福尔蒂恩;T.克里斯托弗;N.达曼;B.莱施;G.巴伦贝格;D.J.绍恩德斯;H.施托克豪森;金勇洙;金明燮;李智雨 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;A61K31/415;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李进 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 香草 受体 具有 so sub 基团 取代 苯基 基于 吡唑 羧酰胺 衍生物 | ||
1. 通式(T)的取代化合物,
其中
R101、R102和R103 彼此独立地选自H、F、Cl、Br、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2CH2-OH、CH2-OCH3、CH2CH2-OCH3、OCFH2、OCF2H、OCF3、OH、NH2、C1-4烷基、O-C1-4烷基、NH-C1-4烷基和N(C1-4烷基)2,其中C1-4烷基在每种情况下是未取代的,
R2代表CF3、未取代的C1-4烷基或未取代的C3-6环烷基,
R7和R9彼此独立地选自H、F、Cl、Br、CFH2、CF2H、CF3、CN、OH、OCF3、C1-4烷基和O-C1-4烷基,其中C1-4烷基在每种情况下是未取代的,
A 表示N、CH或C(CH3),
t 表示0、1或2,
R108 代表C1-4烷基,其是未取代的或被1、2或3个选自F、Cl、Br、OH、=O和OCH3的取代基单取代、二取代或三取代,
任选以单一立体异构体或立体异构体的混合物的形式,以游离化合物和/或其生理学上可接受的盐的形式。
2. 根据权利要求1的化合物,其特征在于
R2代表CF3、叔丁基或环丙基。
3. 根据权利要求1或2的化合物,其特征在于
R101、R102和R103 彼此独立地选自H、F、Cl、Br、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2。
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