[发明专利]高生物利用度的零价硫的制备和组合物及其用途

权利要求书

1. 一种组合物，其包含90-99.9% (w/w)元素α硫和0.01-10% (w/w)高极性组分，并任选包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。

2. 权利要求1的组合物，所述组合物包含约99% (w/w)零价硫和约1% (w/w)高极性组分，其中所述高极性组分选自硫酸钠、连多硫酸钠和硫代硫酸钠。

3. 权利要求1的组合物，其中所述高极性组分选自：连多硫酸钠、连多硫酸钾、连多硫酸铵、连多硫酸钙、硫代硫酸钠、硫代硫酸钾、硫代硫酸铵、硫代硫酸钙、硫酸钠、硫酸钾、硫酸铵、亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾、亚硫酸氢铵、亚硫酸氢钙、氯化钠、氯化钾、氯化铵、氯化钙、醋酸钠、棕榈酸钠、棕榈酸钾和月桂酸铵。

4. 一种组合物，其包含比率为约10至约150份元素α硫对1份高极性组分(w/w)的元素α硫和一种或多种高极性组分。

5. 权利要求4的组合物，其中所述组合物配制为用于肠内给予，并且所述元素α硫和所述高极性组分一起以400 mg的量存在。

6. 权利要求5的组合物，其中所述组合物为胶囊。

7. 权利要求2的组合物，其中所述组合物配制为用于局部给予，并且所述组合物包含1-20%的零价硫含量。

8. 权利要求7的组合物，其中所述组合物为乳膏。

9. 权利要求8的组合物，其中所述乳膏包含(i) 5-20%的零价硫含量和(ii)聚乙二醇或凡士林。

10. 权利要求9的组合物，其中所述乳膏包含5-15%的零价硫含量。

11. 权利要求4的组合物，进一步包含第三种试剂。

12. 权利要求11的组合物，其中所述第三种试剂为心血管疾病药物、抗炎药物、抗-神经变性药物或抗癌症/抗增殖药物。

13. 权利要求11的组合物，其中所述元素α硫、所述高极性组分和所述第三种试剂以有效治疗氧化应激相关病况的量存在。

14. 权利要求11的组合物，其中所述第三种试剂是膳食补充剂。

15. 权利要求11的组合物，其中所述元素α硫、所述高极性组分和所述第三种试剂以有效促进或维持一般健康的量存在。

16. 用于制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：

(a)提供包含-2(负2)氧化态硫的第一种无机化合物，

(b)将所述第一种无机化合物与包含+4(正4)氧化态硫的第二种化合物以及任选酸反应，

其中所述反应产生权利要求1的组合物。

17. 权利要求16的方法，其中所述第一种无机化合物为硫化氢钠或硫化钠。

18. 权利要求16的方法，其中所述第二种无机化合物为偏亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钠或亚硫酸钠。

19. 权利要求16的方法，其中所述酸为浓硫酸。