[发明专利]多黏菌素衍生物有效
| 申请号： | 201280055987.6 | 申请日： | 2012-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN103946233A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 莫娜·萨阿迪;伊斯特·杜珀尔奇;帕梅拉·布朗;迈克尔·约翰·道森;斯乔尔德·尼古拉阿斯·沃德曼 | 申请（专利权）人： | 诺瓦克塔生物系统有限公司;肯塔柏抗感染有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/62 | 分类号： | C07K7/62;A61K38/12 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 英国赫*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 菌素 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物，
其中：
X代表-NHC(O)-、-C(O)-、-OC(O)-、-CH2-或-SO2-；且
R1连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表苯丙氨酸、亮氨酸或缬氨酸残基；
R2连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、缬氨酸或正缬氨酸残基；
R3连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表苏氨酸或亮氨酸残基；
R4连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表α,γ-二氨基丁酸或丝氨酸残基；
R5代表
C0-12烷基(C4-6杂环基)，或
C2-12烷基或C0-12烷基(C3-8环烷基)，其中所述烷基或环烷基具有：
i)一个、两个或三个羟基，或
ii)-NR6R7基团，或
iii)一个-NR6R7基团及一个或两个羟基，
R6代表氢或C1-4烷基；且
R7代表氢或C1-4烷基，
R8代表氢或甲基，或
其医药上可接受的盐。
2.如权利要求1的式(I)化合物，其中R1连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表苯丙氨酸残基。
3.如权利要求2的式(I)化合物，其中所述苯丙氨酸系D-苯丙氨酸残基。
4.如权利要求1的式(I)化合物，其中R2连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表亮氨酸残基。
5.如权利要求1至4中任一项的式(I)化合物，其中R3连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表苏氨酸残基。
6.如权利要求1至5中任一项的式(I)化合物，其中R4连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表α,γ-二氨基丁酸残基。
7.如权利要求1至6中任一项的式(I)化合物，其中R5系选自-CH(OH)(CH2)5CH3、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2CH2NH2、-(CH2)5NH2、-(CH2)7NH2、-CH2CH2NHCH3、-CH2CH2N(CH3)2及-(CH2)7OH。
8.如权利要求1至7中任一项的式(I)化合物，其中R6系氢或甲基。
9.如权利要求1至8中任一项的式(I)化合物，其中R7系氢或甲基。
10.如权利要求1至9中任一项的化合物，其中X系-C(O)-。
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