[发明专利]作为EIF4E抑制剂的苯甲酸衍生物

权利要求书

1.式I化合物及其药用盐，所述式I化合物为：

其中R1选自溴噻吩基、噻吩基、吡啶基、苯基，所述基团任选取代有一个或者两个选自以下的成员：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、-S(O)₂-甲基，和氰基；

其中R2选自：

噻吩基，其任选被选自以下的成员取代：甲基、乙酰基，和氯；

吡啶基，其任选被一个或者两个选自以下的成员取代：酰氨基、甲氧基、甲基、氟、氯，和氰基；

嘧啶基，其任选取代有选自以下的成员：乙氧基、甲氧基、羟基，和异丙基；和

苯基，其任选取代有1-3个选自以下的成员：甲基、氰基、羟基、乙酰基、C(O)NH2、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、C(O)H、氯、氟、三氟甲基、硝基、-C(O)OH、-C(O)-X1，其中X1为选自以下的成员：

-NH-X2，其中X2为选自以下的成员：–CH(CH3)-苯基，和

–(CH2)n-X4，其中n为1、2或者3且X4为选自以下的成员：–N(甲基)₂、–N(乙基)₂、吡啶基、噻吩基、吗啉基，和苯基，所述基团任选取代有选自以下的成员：甲基、甲氧基、氟，和三氟甲基。

2.权利要求1的化合物及其药用盐，

其中R1选自溴噻吩基、噻吩基、吡啶基、苯基，所述基团任选取代有一个或者两个选自以下的成员：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基，和氰基；

其中R2选自：

噻吩基，其任选被选自以下的成员取代：甲基、乙酰基，和氯；

吡啶基，其任选被一个或者两个选自以下的成员取代：酰氨基、甲氧基、甲基、氟、氯，和氰基；

嘧啶基，其任选取代有选自以下的成员：乙氧基、甲氧基、羟基，和异丙基；和

苯基，其任选取代有1-3个选自以下的成员：甲基、氰基、羟基、乙酰基、C(O)NH2、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、C(O)H、氯、氟、三氟甲基、硝基、-C(O)OH、-C(O)-X1，其中X1为选自以下的成员：

-NH-X2，其中X2为选自以下的成员：–CH(CH3)-苯基，和

–(CH2)n-X4，其中n为1或者2且X4为选自以下的成员：吡啶基、噻吩基，和苯基，所述基团任选取代有选自以下的成员：甲基、甲氧基、氟，和三氟甲基。

3.权利要求1-2中的任一项的化合物，其中R1为苯基，其任选取代有一个或者两个选自以下的成员：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基，和氰基。

4.权利要求1-3中的任一项的化合物，其中R2为苯基，其任选取代有1-3个选自以下的成员：甲基、氰基、羟基、乙酰基、C(O)NH2、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、C(O)H、氯、氟、三氟甲基、硝基、-C(O)OH、-C(O)-X1，其中X1为选自以下的成员：和-NH-X2，其中X2为选自以下的成员：–CH(CH3)-苯基和–(CH2)n-X4，其中n为1或者2且X4为选自以下的成员：吡啶基、噻吩基，和苯基，所述基团任选取代有选自以下的成员：甲基、甲氧基、氟，和三氟甲基。

5.权利要求1-4中的任一项的化合物，其中R1选自溴噻吩基、噻吩基，和吡啶基。

6.权利要求1-5中的任一项的化合物，其中R2选自：

噻吩基，其任选被选自以下的成员取代：甲基、乙酰基，和氯；

吡啶基，其任选被一个或者两个选自以下的成员取代：酰氨基、甲氧基、甲基、氟、氯，和氰基；和

嘧啶基，其任选取代有选自以下的成员：乙氧基、甲氧基、羟基，和异丙基。

7.权利要求1-6中的任一项的化合物，其中R2为硝基苯基。

8.权利要求1-6中的任一项的化合物，R1为二氯苯基。