[发明专利]在体内具有抗肿瘤活性的抗人TROP‑2抗体

权利要求书

1.一种抗人TROP-2抗体，H链V区的氨基酸序列包含序列号92或98所示的氨基酸序列，L链V区的氨基酸序列包含序列号93所示的氨基酸序列，所述抗体为在体内具有抗肿瘤活性的抗体。

2.根据权利要求1所述的抗体，抗体的H链V区的CDR1～3的氨基酸序列分别依次为序列号36～38所示的氨基酸序列、和/或抗体的L链V区的CDR1～3的氨基酸序列分别依次为序列号41～43所示的氨基酸序列。

3.根据权利要求1或2所述的抗体，抗体为人源化抗体。

4.根据权利要求1或2所述的抗体，该抗体为以5～20mg/kg体重的投与量显示50％以上的肿瘤生长抑制活性的抗体。

5.根据权利要求4所述的抗体，用于显示所述肿瘤生长抑制活性的投与次数最多为每周1次。

6.根据权利要求1或2所述的抗体，该抗体为以10mg/kg体重的单次投与显示50％以上的肿瘤生长抑制活性的抗体。

7.根据权利要求1或2所述的抗体，该抗体对2种以上的人肿瘤细胞株具有抗肿瘤活性。

8.根据权利要求1或2所述的抗体，该抗体的解离常数Kd值为1.0×10^-10M以下。

9.根据权利要求1或2所述的抗体，抗体为单克隆抗体。

10.根据权利要求1或2所述的抗体，肿瘤为选自人胰癌、人前列腺癌、人大肠癌、人乳腺癌、人卵巢癌、人肺癌及人胆管癌组成的组中的至少1种。

11.根据权利要求1或2所述的抗体，肿瘤为选自人胰癌、人大肠癌、人肺癌、人乳腺癌及人卵巢癌组成的组中的至少1种。

12.根据权利要求1或2所述的抗体，肿瘤为复发癌或转移癌。

13.根据权利要求7所述的抗体，肿瘤细胞株为选自人胰癌细胞株PK-59、人胰癌细胞株BxPC-3、人胰癌细胞株KP-3L、人胰癌细胞株KP-2、人胰癌细胞株PK-1、人胰癌细胞株PK-45H、人胰癌细胞株PK-45P、人胰癌细胞株TCC-PAN2、人胰癌细胞株SUIT-2、人大肠癌细胞株CACO-2、人大肠癌细胞株SW480、人大肠癌细胞株DLD-1、人大肠癌细胞株HCT 116、人乳腺癌细胞株JIMT-1、人乳腺癌细胞株HCC1143、人乳腺癌细胞株MCF-7、人乳腺癌细胞株MDA-MB-468、人前列腺癌细胞株DU145、人前列腺癌细胞株PC-3、人卵巢癌细胞株SK-OV-3、人肺癌细胞株Calu-3、人胆管癌细胞株TFK-1组成的组中的至少2种。

14.根据权利要求7所述的抗体，肿瘤细胞株为选自人胰癌细胞株PK-59、人胰癌细胞株BxPC-3、人大肠癌细胞株SW480、人肺癌细胞株Calu-3、人乳腺癌细胞株MDA-MB-468及人卵巢癌细胞株SK-OV-3组成的组中的至少2种。

15.一种抗体片段，其来源于权利要求1～14的任一项所述的抗体，该抗体片段包含序列号92或98所示的氨基酸序列、和序列号93所示的氨基酸序列。

16.一种抗体-药剂复合物，其包含权利要求1～14的任一项所述的抗体以及具有抗肿瘤活性和/或细胞杀伤活性的物质。

17.一种抗体片段-药剂复合物，其包含权利要求15所述的抗体片段以及具有抗肿瘤活性和/或细胞杀伤活性的物质。

18.根据权利要求16或17所述的复合物，肿瘤为选自人胰癌、人前列腺癌、人大肠癌、人乳腺癌、人卵巢癌、人肺癌及人胆管癌组成的组中的至少1种。

19.根据权利要求16或17所述的复合物，肿瘤为选自人胰癌、人大肠癌、人肺癌、人乳腺癌及人卵巢癌组成的组中的至少1种。

20.根据权利要求16或17所述的复合物，肿瘤为复发癌或转移癌。

21.一种药物组合物，其含有选自权利要求1～14的任一项所述的抗体、权利要求15所述的抗体片段、以及权利要求16～20的任一项所述的复合物组成的组中的至少1种。

22.根据权利要求21所述的组合物，该组合物用于肿瘤的治疗。