[发明专利]作为大麻素受体2激动剂的[1，2，3]三唑并[4，5-D]嘧啶衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

A是亚烷基、羟基亚烷基、-CH₂C(O)-、-C(O)-、-SO₂-或不存在；

R¹是氢、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、苯基、卤代苯基、烷氧基苯基、卤代烷基苯基、卤代烷氧基苯基、氰基苯基、羟基烷氧基苯基、烷基磺酰基苯基、烷基磺酰基氨基苯基、(卤代)(卤代烷基)苯基、(卤代)(烷氧基)苯基、氰基、环烷基、环烷基烷氧基、氨基、杂环基、烷基杂环基、羟基杂环基、烷基杂环基、杂芳基、卤代杂芳基、烷基杂芳基、(烷基)(烷基磺酰基)杂芳基、(卤代)(烷基氨基)杂芳基、卤代烷基杂芳基、环烷基杂芳基或硝基-苯并[1，2，5]二唑基氨基杂芳基，其中杂环基是包含至少一个氮或氧原子的三至八元碳环，并且其中杂芳基是吡啶基、吡唑基、二唑基、呋咱基、四唑基、三唑基或氧基吡啶基；

R²是烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基或烷基氨基；

R³是卤素或-NR⁴R⁵；

R⁴和R⁵中的一个是氢或烷基并且另一个是烷基或环烷基；

或者R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基、氮杂环丁烷基、噻唑烷基、硫代吗啉基、二氧代硫代吗啉基、氧氮杂环庚烷基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛基、6-氧杂-1-氮杂螺[3.3]庚基、2-氧杂-5-氮杂-螺[3.4]辛基、异唑烷基、氮杂环丙烷基或二氧代异噻唑烷基，并且其中取代的杂环基是被独立地选自以下各项的一至四个取代基取代的杂环基：烷基、卤素、羟基、烷氧基、羟基烷基、羧基、烷氧基烷基、氰基和烷基羰基氨基；

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中A是亚烷基、-CH₂C(O)-或不存在。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中A是亚烷基。

4.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物，其中A是亚甲基、亚乙基或-CH(CH₃)-。

5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物，其中R¹是烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、苯基、卤代苯基、烷氧基苯基、卤代烷基苯基、卤代烷氧基苯基、氰基苯基、环烷基、杂环基、卤代杂芳基或烷基杂芳基，其中杂环基是氧杂环丁烷基，并且其中杂芳基是吡啶基或呋咱基。

6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物，其中R¹是烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、苯基、卤代苯基、烷氧基苯基、卤代烷基苯基、卤代烷氧基苯基、氰基苯基、环烷基、氧杂环丁烷基、吡啶基、卤代吡啶基或烷基呋咱基。

7.根据权利要求1至6中的任一项所述的化合物，其中R¹是三氟甲基、苯基、氯苯基、溴苯基、氰基苯基、环己基、吡啶基、氯吡啶基、甲基呋咱基或三氟甲基苯基。

8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物，其中R²是烷基。

9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物，其中R²是叔丁基。

10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物，其中R³是-NR⁴R⁵。

11.根据权利要求1至10中的任一项所述的化合物，其中R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基、卤代吡咯烷基或羟基吡咯烷基。

12.根据权利要求1至11中的任一项所述的化合物，其中R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基、二氟吡咯烷基或羟基吡咯烷基。