[发明专利]非典型性蛋白激酶C的噻吩并嘧啶类抑制剂

权利要求书

1.式(I)的化合物

或其盐形式，

其中

A为NR¹¹，其中R¹¹是氢；

M-Q-X为下式的基团

G为下式的基团

其中R¹、R²、R⁴、R⁵和R⁶为H；R³选自H、任选地被1-3个R¹⁹取代的C_1-6烷基、任选地被1-3个R¹⁹取代的苄基、任选地被1-3个R¹⁹取代的C₇环烷基烷基、和任选地被1-3个R¹⁹取代的6-7元杂芳基烷基；

其中R¹²、R¹³和R¹⁴为H；R¹⁵选自H、任选地被1-3个R¹⁹取代的C_1-6烷基、和卤素；

R⁷是氢；

R⁸是任选地被1-9个R¹⁹取代的C_2-6炔基；

R¹⁹每次出现都独立地选自C_1-6烷基、任选地被1-3个R³⁹取代的苯基、C_3-6环烷基、5-6元杂芳基、卤素、-C(＝O)OR³⁰、和-OR³⁰；

R³⁰每次出现都独立地选自H、和C_1-6烷基；并且

R³⁹每次出现都独立地选自C_1-6烷基、苯基、5-6元杂环烷基、和5-9元杂芳基。

2.权利要求1的化合物，其中R³为任选地被1-3个R¹⁹取代的苄基。

3.权利要求1或2的化合物，其中R¹⁹选自C_1-6烷基、苯基、C_3-6环烷基、5-6元杂芳基、卤素、和-OR³⁰。

4.权利要求1或2的化合物，其中R³⁰为H。

5.权利要求1或2的化合物，其中R³⁹为C_1-6烷基。

6.一种化合物或其药学可接受的盐，选自：

7.一种药物组合物，其包含权利要求1-6任一项的化合物或其盐以及药学可接受的赋形剂。

8.权利要求1-6任一项的化合物在制备用于治疗受试者中aPKC-依赖性病症或病况的药物中的应用。

9.权利要求8的应用，其中所述aPKC-依赖性病症或病况是癌症。

10.权利要求9的应用，其中所述癌症选自鳞状细胞癌、白血病、前列腺癌、非霍奇金淋巴瘤、子宫内膜癌、肺癌和乳腺癌。

11.权利要求9的应用，其中所述癌症是非小细胞肺癌。

12.权利要求9的应用，其中所述癌症是食道的鳞状细胞癌。

13.权利要求9的应用，其中所述癌症是滤泡性淋巴瘤。