[发明专利]用于LRRK2的正电子发射体层摄影(PET)成像的氟-18和碳-11标记的放射性配体有效
申请号: | 201280058755.6 | 申请日: | 2012-11-28 |
公开(公告)号: | CN104093426B | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
发明(设计)人: | 布莱恩·K·尚;安东尼·埃斯特拉德;扬·马里克;扎卡里·凯文·斯威尼 | 申请(专利权)人: | 健泰科生物技术公司 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 lrrk2 正电子 发射 摄影 pet 成像 18 11 标记 放射性 | ||
1.式I化合物:
或其药用盐,
其中:
m为0至3;
X为:-NRa-;-O-;或-S(O)r-,其中r为0至2并且Ra为氢或C1-6烷基;
R1为:C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基;或C3-6环烷基-C1-6烷基,其中所述C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;
R2为:卤代;卤代-C1-6烷基;或卤代-C1-6烷氧基;
R3为:C1-6烷氧基,其上具有F18或11C原子;
R5为:氢;或C1-6烷基;
n为0或1;
R6为:氢;C1-6烷基;或C1-6烷氧基-C1-6烷基;
或R5和R6与它们连接的氮原子一起形成三至七元环,所述三至七元环任选包括选自O,N和S(O)n的另外的杂原子,并且其任选被一,二,三或四个基团取代,所述基团独立地选自:C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷氧基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;或卤代;并且
R7为:卤代;C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷基;或卤代-C1-6烷氧基。
2.权利要求1所述的化合物,其中n为0。
3.权利要求1-2中任一项所述的化合物,其中m为0或1。
4.权利要求1所述的化合物,其中R2为三氟甲基。
5.权利要求1所述的化合物,其中R3为-O11CH3。
6.权利要求1所述的化合物,其中R7为氟。
7.权利要求1所述的化合物,其中R1为环丙基。
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