[发明专利]苯基衍生物有效
申请号: | 201280058827.7 | 申请日: | 2012-09-27 |
公开(公告)号: | CN103958465A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 长绳厚志;久须美健介;大槻和裕;关口哲也;角内章人;篠崎恒二;山本宽;野中重幸 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/4523;A61K31/453;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P9/00;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/1 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 衍生物 | ||
1.式(I-1)表示的化合物及其盐、其溶剂化物、其N-氧化物、或它们的前药:
[化学式1]
式中,R1表示(1)任选被1-5个R21取代的C1-8烷基,(2)任选被1-5个R21取代的C2-8烯基,(3)任选被1-5个R21取代的C2-8炔基,(4)任选被1-5个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基以及卤原子的取代基团取代的C3-7碳环,或(5)-CONR31R32;
R21表示(1)卤原子,(2)-OR22,(3)-NR23R24,或(4)氧代基团,其中,
R22表示(1)氢原子,(2)C1-4烷基或(3)C1-4卤代烷基,
R23和R24各自独立地表示(1)氢原子,或(2)C1-4烷基;
R31和R32各自独立地表示(1)氢原子,或(2)C1-4烷基;
R2表示(1)氢原子,(2)C1-4烷基,或(3)C1-4卤代烷基;
R3和R4各自独立地表示(1)卤原子,(2)C1-4烷基,(3)C1-4卤代烷基,(4)C1-4烷氧基,(5)羟基,(6)-L-CONR6R7,(7)-L-SO2R8,或(8)-L-COOR9;
R5表示(1)卤原子,(2)C1-4烷基,或(3)C1-4卤代烷基;
L表示(1)化学键,(2)由下式表示的基团,(3)C2-4亚烯基,(4)-O-C2-4亚烯基,(5)氧原子,或(6)任选被C1-4烷基取代的氮原子,
[化学式2]
式中,A表示(1)化学键,或(2)氧原子;R12和R13各自独立地表示(1)氢原子,(2)C1-4烷基,(3)羟基,或(4)NH2,或(5)R12和R13与其键合的碳原子一起形成C3-7碳环;右边的箭头键合-CONR6R7、-SO2R8、或-COOR9,
R6和R7各自独立地表示(1)氢原子,(2)C1-4烷基,(3)C1-4卤代烷基,(4)羟基,(5)-CONR15R16,(6)-SO2NR15R16,(7)-COR17或(8)-SO2R17,或R6和R7与其键合的氮原子一起形成任选被羟基取代的4-7元含氮饱和杂环;
R8表示(1)C1-4烷基,(2)C1-4卤代烷基,或(3)NR10R11;
R9表示(1)氢原子,或(2)C1-8烷基;
R10和R11各自独立地表示(1)氢原子,(2)C1-4烷基,(3)-CONR15R16,(4)-SO2NR15R16,(5)-COR17,或(6)-SO2R17;
环1和环2各自独立地表示5-7元环基团;
R14表示(1)氢原子,或(2)羟基;
R15和R16各自独立地表示(1)氢原子,(2)C1-4烷基,或(3)5-7元环基团;
R17表示(1)C1-4烷基,或(2)5-7元环基团;
M1和M2各自独立地表示(1)化学键,(2)-C(O)-,(3)-O-,(4)-S-,(5)-C(O)O-,(6)-CH2O-,或(7)-C(O)NH-;
n表示1-2的整数;
m表示1-2的整数;
p表示0-5的整数;
q表示0-5的整数;
r表示0-4的整数;
t表示1-4的整数;
当p为2以上时,多个R3可相同或不同;
当q为2以上时,多个R4可相同或不同;
当r为2以上时,多个R5可相同或不同;
当t为2以上时,多个R12和R13可分别相同或不同。
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