[发明专利]用于治疗细菌感染的成分无效

专利信息
申请号: 201280058876.0 申请日: 2012-12-14
公开(公告)号: CN103974708A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: 乔治斯·潘德利斯 申请(专利权)人: 乔治斯·潘德利斯
主分类号: A61K36/185 分类号: A61K36/185;A61K36/53;A61P31/04
代理公司: 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人: 吴泳历
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 细菌 感染 成分
【说明书】:

发明涉及一种用于治疗细菌感染的包含牛至属植物的浓缩物或提取物的成分。

许多疾病由细菌感染引起。与细菌感染作斗争代表了现代医学的至高点之一。在20世纪40年代,抗生素的发展给医生提供了对抗细菌感染的有力工具,拯救了数百万人的生命。然而,由于抗生素的广泛应用及偶尔的不恰当使用,已经开始出现耐抗生素的细菌株。这些新的、更强大的细菌对公共利益和健康造成了重大的威胁。

细菌感染可以由多种细菌引起,导致轻度疾病至需要直接干预的威胁生命的疾病(例如细菌性脑膜炎)。常见的细菌感染包括,例如肺炎、耳部感染、腹泻、尿路感染以及皮肤病。

细菌感染的治疗在大多数情况下通过使用以杀灭入侵细菌(杀菌剂作用方式)或抑制细菌生长(抑菌剂作用方式)为目的而不伤害宿主的抗生素来实现。抗生素的效果取决于作用机理、药物分布、感染部位、宿主的免疫状态以及细菌耐药性因素。抗生素通过不同的机理发挥作用;一些抗生素抑制细菌细胞壁的形成。其它抗生素阻止细菌蛋白质合成。还有一些其它的抗生素抑制新陈代谢或干扰DNA合成和/或细胞膜渗透性。

自从20世纪40年代发现抗生素之后,许多抗生素已经失去对抗常见细菌感染的效果,原因是细菌产生耐药性,导致住院治疗、健康成本和死亡率的增加。

特别是,金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),一种兼性厌氧的革兰氏阳性球菌,由于它对所有的包括例如万古霉素在内的常见抗生素的耐药性,被认为是我们日常最危险的微生物之一。金黄色葡萄球菌可以引起一系列的疾病,从轻微的皮肤感染例如丘疹、脓疱病、疖子、蜂窝织炎性毛囊炎、痈、皮肤烫伤综合征(skaled skin syndrome)以及脓肿,至威胁生命的疾病例如肺炎、脑膜炎、骨髓炎、心内膜炎、中毒性休克综合征、菌血症以及脓毒病。其影响范围从皮肤、软组织、呼吸道、骨骼、关节、血管内到伤口感染。特别是,耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)令人烦恼,因为这些微生物不仅对β-内酰胺产生了抗性,还对许多其它抗微生物剂产生了抗性。MRSA常常出现在医院和疗养院,这些场所中具有开放性创伤的、使用侵入式医疗设备的和免疫系统虚弱的病人比一般大众面临更大的感染风险。

另一种用于治疗细菌感染的方法在于抑菌物质的使用。例如,多个世纪以来,因其抗菌活性而为人熟知的牛至属植物。

在远东和中东文化中,牛至属植物精油已被使用了很长一段时间,用于治疗呼吸道感染、慢性炎症、尿路感染、痢疾以及黄疸病。大量体外研究已经表明牛至属植物油,或其最有效的组分香芹酚和麝香草酚,能抑制多种细菌的生长。

例如,Hammer和同事研究了52种植物油对抗9种细菌的活性。牛至属植物油是能抑制引起人类伤口感染的难以杀灭的铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)生长的仅有的3种植物油之一。总之,除柠檬油外,牛至属植物油在抑制细菌生长上比所有的测试过的油更好(Hammer,K.et al.J.Appl.Microbial 1999,86,985-990)。

Baretta和同事测试了牛至属植物油以及鼠尾草油、迷迭香油、月桂油和香菜油对抗25种细菌的活性。他们发现牛至属植物油显示出对几乎所有的测试菌最广泛的和最强的抗性;实际上,在调查研究中,它有力地抑制了25种细菌菌株中的19种(Baretta,M.T.et al.J.Essent.Oil Res.1998,10,618-627)。

通过各种研究已经证实牛至属植物油在抑制金黄色葡萄球菌(S.aureus)的生长中提供了有效的活性。

例如,Celik和同事研究了Origanum hypericifolium精油对包括MRSA株系在内的许多金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)株系的抗微生物活性。结果表明,O.hypericifolium因其抗菌和抗氧化剂活性,有可能被用于食物和药物中(Celik,A.;Nur Herken,E.;Arslan,I.;Zafer Ozel,M.;Mercan,N.Nat.Prod.Res.2010,24,1568-1577)。

另一项研究调查了来源于牛至的精油与浸液以及煎汤相比,对属于3个属的23个不同种的111种革兰氏阳性菌分离菌的抗菌活性。尽管精油和浸液尤其表现出对腐生葡萄球菌(S.saprophyticus)和金黄色葡萄球菌(S.aureus)的抗菌活性,但发现分离菌对牛至属植物的煎汤具有抗性(Saeed,S.;Tariq,P;Pak.J.Pharm.Sci.2009,22,421-424)。

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