[发明专利]作为CCR(4)拮抗剂的取代的苯并咪唑类和苯并吡唑类有效
申请号: | 201280058945.8 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN103974950A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | M·R·勒莱蒂;李延东;V·R·马利;J·鲍尔斯;杨菊 | 申请(专利权)人: | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;A61K31/44 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;崔佳佳 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ccr 拮抗剂 取代 苯并咪唑 吡唑 | ||
1.式(I)所示化合物:
及其药学上可接受的盐,式中:
R1选自:H、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-8环烷基、和卤素;
R2选自:H、C1-8烷基、C3-8环烷基、C1-8卤代烷基、卤素、CN、和C1-8烷氧基;或者任选地,毗连碳原子上的两个R2基团可连接形成5或6元环(脂族或芳香族的,杂环或碳环),任选被额外的R2基团取代;
R3选自:H、C1-4低级烷基和C1-4卤代烷基;
R4选自:H、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟基烷基和=O;
下标n各自独立选自:0、1、2和3;
下标m选自:0、1和2;
各A独立为C或N,并且至少一个A是N;
B选自:键、C(O)、C(O)NH、C(O)NRa、CH2C(O)NH、CH2C(O)NRa、NH和NRa;
Q选自:C、CH、N、O、S、S(O)和SO2;
W、X、Y、和Z独立为C、CH、或N,例外之处是同一分子中Q和W可以不是N;
R5和R6各自独立为不存在或选自:H、OH、卤素、C1-8烷基、C1-8羟基烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基-NH2、-C(O)NRaRb、-亚烷基-C(O)NRaRb、-CO2H和酸电子等排物、-亚烷基-CO2H和酸电子等排物、-亚烷基-NHC(O)NH2、-NRaRb、-亚烷基-NRaRb、-C(O)ORa、-亚烷基-C(O)ORa、CN、-C(O)Ra、-SO2Ra、和-N(Ra)C(O)Rb;
R7不存在或选自:H、卤素、C1-8烷基和C1-8卤代烷基;
R8不存在或选自:H、OH、NH2、NHRa、CN、C1-4氨基烷基、C1-4羟基烷基和C1-4烷基;
R9不存在或选自:H、C1-4烷基、C1-8卤代烷基、CN、和-CO2Ra;
R10不存在或选自:H、CF3、C1-4烷基和CN;和
其中
Ra和Rb选自:H、C1-8烷基、杂烷基、C1-8卤代烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、C3-8卤代环烷基和C1-8烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,下标m是0或1。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,下标m是1,Y是N,X选自:C和CH。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,X是C,B是C(O)。
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