[发明专利]包括肽治疗剂和氨基酸的微针装置、制备和使用其的方法

权利要求书

1.一种医疗装置，包括：

微针阵列；和

在所述微针的至少一部分上或在其内的涂层，其中所述涂层包含：

肽治疗剂，和

组氨酸，

其中所述肽治疗剂是甲状旁腺激素、降钙素或溶菌酶并且在7至7.4的范围内的pH下具有净正电荷并且所述组氨酸在所述pH下具有净正电荷，并且其中所述涂层不含山梨醇。

2.一种医疗装置，包括：

微针阵列；和

在所述微针的至少一部分上或在其内的涂层，其中所述涂层包含：

肽治疗剂，和

组氨酸，

其中所述组氨酸与所述肽治疗剂的摩尔比小于2:1，

其中所述肽治疗剂是甲状旁腺激素、降钙素、溶菌酶或胰岛素，其中所述肽治疗剂和组氨酸各自具有净正电荷。

3.根据权利要求2所述的医疗装置，其中所述组氨酸与所述肽治疗剂的摩尔比小于1.5:1。

4.根据权利要求2或3所述的医疗装置，其中所述组氨酸使所述涂层中的所述肽治疗剂稳定化。

5.根据权利要求1或2所述的医疗装置，其中所述微针阵列包括可溶解的基质材料，或其中所述微针的至少一部分是中空的。

6.一种制备包括微针的医疗装置的方法，所述方法包括：

提供包含肽治疗剂、组氨酸和缓冲液的含水组合物，其中所述含水组合物具有pH，其中所述肽治疗剂是甲状旁腺激素、降钙素、溶菌酶或胰岛素并且在所述含水组合物的pH下具有净正电荷并且所述组氨酸在所述含水组合物的pH下具有净正电荷；

使所述微针与所述含水组合物接触；以及

使所述含水组合物的一部分挥发，以在所述微针的至少一部分上提供涂层，其中所述涂层至少包含所述肽治疗剂和所述组氨酸。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述含水组合物的pH在3至11的范围内。

8.一种使在微针阵列上或在其内的肽治疗剂稳定化的方法，所述方法包括将组氨酸掺入所述微针阵列，其中所述肽治疗剂是甲状旁腺激素、降钙素或溶菌酶并且在7至7.4的范围内的pH下具有净正电荷并且所述组氨酸在所述pH下具有净正电荷。

9.一种制备包括微针的医疗装置的方法，所述方法包括：

提供包含肽治疗剂、组氨酸和缓冲液的含水组合物，其中在所述含水组合物中，所述组氨酸与所述肽治疗剂的摩尔比小于2:1，其中所述肽治疗剂是甲状旁腺激素、降钙素、溶菌酶或胰岛素，其中所述肽治疗剂和组氨酸各自具有净正电荷；

使所述微针与所述含水组合物接触；以及

使所述含水组合物的一部分挥发，以在所述微针的至少一部分上提供涂层，其中所述涂层至少包含所述肽治疗剂和所述组氨酸。