[发明专利]6-二氟甲基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201280059719.1 申请日: 2012-12-04
公开(公告)号: CN103974951A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: A.A.特拉班科-苏亚雷兹;H.J.M.吉森;M.苏克恩;H.普罗科科瓦 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D413/10 分类号: C07D413/10;C07D413/12;A61K31/5377;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘力;梁谋
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 甲基 噁嗪 衍生物
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(I)的化合物

或其一种互变异构体或立体异构体形式,其中

R1是C1-3烷基;

R2是氢或氟;

L是一个键或–NHCO-;

Ar选自下组,该组由以下各项组成:吡啶基、嘧啶基和吡嗪基,每种任选地被卤素或C1-3烷氧基取代;

或其药学上可接受的一种加成盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1是甲基或乙基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中Ar选自5-甲氧基-吡啶基、5-嘧啶基和5-氟吡嗪基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中R2是氢或氟。

5.如权利要求1所述的化合物,其中被R1取代的四级碳原子具有R-构型。

6.一种药物组合物,该药物组合物包含治疗有效量的如在权利要求1至5中任一项所定义的化合物和一种药学上可接受的载体。

7.一种用于制备如权利要求6中定义的药物组合物的方法,其特征在于将一种药学上可接受的载体与治疗有效量的如在权利要求1至5中任一项所定义的化合物进行密切混合。

8.如在权利要求1至5中任一项所定义的化合物,用于在阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损害、衰老、痴呆、路易体痴呆、大脑淀粉样血管病、多发梗塞性痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆或与β-淀粉样蛋白相关的痴呆的治疗或预防中使用。

9.一种治疗受试者中选自下组的失调的方法,该组由以下各项组成:阿尔茨海默病、轻度认知损害、衰老、痴呆、路易体痴呆、大脑淀粉样血管病、多发梗塞性痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆以及与β-淀粉样蛋白相关的痴呆,该方法包括向有需要的受试者给予治疗有效量的如在权利要求1至5中任一项所定义的化合物或如在权利要求6中所定义的药物组合物。

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