[发明专利]用于治疗癌症以及免疫与自身免疫性疾病的细胞凋亡诱导剂有效
申请号: | 201280059860.1 | 申请日: | 2012-10-11 |
公开(公告)号: | CN103958508B | 公开(公告)日: | 2019-02-12 |
发明(设计)人: | L.王;G.多赫蒂;X.王;Z-F.陶;M.布伦科;A.R.孔策;M.D.温德特;X.宋;R.弗里;T.M.汉森;G.M.萨利文;A.朱德;A.索尔斯 | 申请(专利权)人: | 艾伯维公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;权陆军 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 以及 免疫 自身免疫 性疾病 细胞 诱导剂 | ||
1.化合物或其治疗上可接受的盐,其中所述化合物选自:
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-苄基-3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-苄基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-苄基-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[6-(吡咯烷-1-基)吡啶-2-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(环戊基甲基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(环己基甲基)-5-环丙基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[(4,4-二氟环己基)甲基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(三氟甲基)环己基]甲基}-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-{5-甲基-1-[(1-甲基环己基)甲基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)环己基]甲基}-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[2-(2-甲氧基乙氧基)苄基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)环己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[(1R,2R,4R)-二环[2.2.1]庚-5-烯-2-基甲基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(3-甲氧基-1-苯基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(3-甲氧基丙基)环己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-{5-甲基-1-[2-(四氢-2H-吡喃-4-基甲氧基)苄基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙氧基)环己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-苄基-5-氰基-2-甲基-1H-吡咯-3-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[5-氰基-1-(环己基甲基)-2-甲基-1H-吡咯-3-基]吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(5-氰基-2-甲基-1-{[1-(哌啶-1-基)环己基]甲基}-1H-吡咯-3-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)环庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)-3,3-二甲基环己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(3-甲氧基丙基)环庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
N-(1,3-苯并噻唑-2-基)-2-{5-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)环庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-[(甲基磺酰基)氨基甲酰基]吡啶-2-基}-1,2,3,4-四氢异喹啉-8-甲酰胺;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙氧基)环庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸;
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-[5-甲基-1-(四氢-2H-吡喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸;和
6-[8-(1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[(1-甲氧基-3,3-二甲基环己基)甲基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸。
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