[发明专利]用于诊断和治疗激素依赖性癌症及合成甾族激素的器官的癌症的制剂

权利要求书

1.一种纳米乳液形式的治疗剂或诊断剂的制剂，该制剂包含连续的水相和至少一种分散的油相，其中：

-所述油相包含：

-至少一种两亲性脂质，

-至少一种增溶脂质，

-至少一种以下式(I)的化合物：

(R-L)_n-A(I)，

其中：

-n表示1-2的整数，

-L表示-O-或-COO-，和

-R表示包含11-25个碳原子的直链或支链烷基，或表示包含11-25个碳原子的直链或支链烯基，和

A表示甾族或甾醇基团，所述基团A为具有以下式之一的基团：

-其中一个或多个碳原子被-L-R基团取代；以及

-所述水相包括至少一种助表面活性剂，所述助表面活性剂包含至少一种由烯化氧单元组成的链，

基于所述分散的油相的重量，式(I)的化合物的比例为0.05-3重量％，所述分散的油相的重量包括助表面活性剂的重量。

2.根据权利要求1所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，n为1。

3.根据权利要求1或2所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，所述油相包含至少一种用于治疗激素依赖性癌症或合成甾族激素的器官的癌症的治疗剂，或包含一种诊断剂。

4.根据权利要求1所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，L表示-COO-。

5.根据权利要求1或2所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，所述两亲性脂质为磷脂。

6.根据权利要求1或2所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，所述增溶脂质包含至少一种脂肪酸的甘油酯。

7.根据权利要求6所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，所述增溶脂质由饱和脂肪酸甘油酯的混合物组成，所述混合物包括：

-至少10重量％的C12脂肪酸，

-至少5重量％的C14脂肪酸，

-至少5重量％的C16脂肪酸，和

-至少5重量％的C18脂肪酸。

8.根据权利要求1或2所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，所述油相还包括至少一种油。

9.根据权利要求1或2所述的治疗剂或诊断剂的制剂，其中，所述助表面活性剂包括至少一种由环氧乙烷或环氧乙烷和环氧丙烷单元组成的链。

10.根据权利要求1或2所述的治疗剂的制剂，该制剂包含选自以下的用于治疗激素依赖性癌症或合成甾族激素的器官的癌症的治疗剂：

-释放激素的促性腺激素的激动剂，

-芳香化酶的拮抗剂，

-抗雌激素，或者抗雄激素。

11.根据权利要求10所述的治疗剂的制剂，其中，所述释放激素为雌激素或黄体酮。

12.根据权利要求10所述的治疗剂的制剂，其中，所述芳香化酶的拮抗剂为福美坦、依西美坦、氨鲁米特、阿那曲唑、法倔唑、来曲唑、醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮或米非司酮。

13.根据权利要求10所述的治疗剂的制剂，其中，所述抗雌激素为他莫昔芬或氟维司群，所述抗雄激素为醋酸阿比特龙或醋酸环丙孕酮。

14.根据权利要求1或2所述的诊断剂的制剂，其中，所述诊断剂为亲脂荧光团。

15.根据权利要求14所述的诊断剂的制剂，其中，所述亲脂荧光团选自吲哚菁绿、脂肪酸类似物和荧光基团官能化的磷脂、二烷基羰花青的两亲性衍生物、衍生自鞘脂类、甾族化合物或脂多糖的荧光探头、花青的两亲性衍生物、若丹明、荧光素或香豆素和二苯基己三烯及其衍生物。

16.根据权利要求15所述的诊断剂的制剂，其中，所述二烷基羰花青的两亲性衍生物为1,1′-二(十八烷基)-3,3,3′,3′-四甲基茚并二羰花青高氯酸盐。