[发明专利]新的吡咯衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的前药衍生物、或其药学上可接受的盐或溶剂合物：

其中：

R¹和R²独立地选自-C(O)NR⁵R⁶、-C(O)OR⁷、CN、-C(O)R⁷、-C(O)NHC(O)R⁷、-NO₂、-SO₃R⁷、-SO₂R⁷、-SOR⁷、-SO₂NR⁵R⁶、-SO₂NH-C(O)OR⁸、-POR²¹R²²和任选被取代的苯基或杂芳基；

R³是任选被取代的苯基；

R^4a和R^4b独立地选自氢；C₁-C₆烷基，该烷基可以任选被羟基、COOR¹²或CONR¹³R¹⁴取代；芳基和-C₁-C₃烷基芳基，其中所述芳基可以任选被取代；

R⁵和R⁶独立地选自：

(a)氢；

(b)C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₁₀环烷基、C₅-C₁₀环烯基、杂环基、-C₁-C₃烷基-C₃-C₁₀环烷基、-C₁-C₃烷基-C₅-C₁₀环烯基或-C₁-C₃烷基杂环基，或者R⁵和R⁶与它们所连接的N一起可以形成任选含有另外的选自O、S和NR⁹的杂原子的5-或6-元杂环，其中上述R⁵和R⁶基团中的任意一个可以任选被选自氰基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆氟烷氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆氟烷基和-C(O)NR^aR^b的基团取代，其中R^a和R^b独立地选自氢和C₁-C₆烷基，且上述R⁵和R⁶基团中的任意一个可以任选被一个或多个卤素原子取代；和

(c)芳基、杂芳基、C₁-C₃烷基芳基和-C₁-C₃烷基杂芳基，所述芳基和杂芳基任选被取代；

R⁷选自：

(a)C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₁₀环烷基、C₅-C₁₀环烯基、杂环基、-C₁-C₃烷基-C₃-C₁₀环烷基、-C₁-C₃烷基-C₅-C₁₀环烯基或-C₁-C₃烷基杂环基，其中上述R⁷基团中的任意一个可以任选被选自氰基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆氟烷氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆氟烷基和-C(O)NR^aR^b的基团取代，其中R^a和R^b独立地选自氢和C₁-C₆烷基，且上述R⁷基团中的任意一个可以任选被一个或多个卤素原子取代；和

(b)芳基、杂芳基、C₁-C₃烷基芳基和-C₁-C₃烷基杂芳基，所述芳基和杂芳基任选被取代；

R⁸是C₁-C₆烷基；

R⁹是氢、C₁-C₆烷基；-C(O)R¹⁰或-C(O)OR¹¹；

R¹⁰是C₁-C₆烷基；

R¹¹是C₁-C₆烷基；

R¹²是C₁-C₆烷基；

R¹³是氢或C₁-C₆烷基；

R¹⁴是氢或C₁-C₆烷基；且

R²¹和R²²独立地选自C₁-C₆烷基和C₁-C₆羟基烷基；

条件是所述化合物不是：

a)3,4-二羟基-1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡咯-2,5-二甲酸二乙酯；

b)3,4-二羟基-1-苯基-1H-吡咯-2,5-二甲酸二乙酯；

c)3,4-二羟基-1-(4-溴苯基)-1H-吡咯-2,5-二甲酸二甲酯；

d)3,4-二羟基-1-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2,5-二甲酸二甲酯；

e)3,4-二羟基-1-(4-硝基苯基)-1H-吡咯-2,5-二甲酸二叔丁酯；

f)3,4-二羟基-1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡咯-2,5-二甲酸二甲酯；

g)3,4-二羟基-1-苯基-1H-吡咯-2,5-二甲酸二甲酯；

h)3,4-双(乙酰基氧基)-1-苯基-1H-吡咯-2,5-二甲酸二乙酯；或

i)3,4-双(乙酰基氧基)-1-苯基-1H-吡咯-2,5-二甲酸二甲酯。