[发明专利]作为农用化学配制品组分的芳香族磷酸酯

说明书

本发明涉及芳香族磷酸酯作为组合物中的佐剂的用途，特别是用于农用化学品用途，还涉及包括这样一种芳香族磷酸酯、结合至少一种农用化学品以及可任选地至少一种表面活性剂的组合物。本发明进一步扩展到制造并使用此类组合物的方法。具体地，本发明涉及配制为乳液浓缩物(EC)或被乳液浓缩物包含的此类组合物。

农用化学品中的活性成分(AI)的疗效经常可以通过添加其他成分而得到改进。所观察到的多种成分组合疗效有时可以显著高于所使用的单个组分所预期的疗效(协同作用)。佐剂是能够提高AI的生物活性，但本身没有显著的生物活性的物质。佐剂通常是一种表面活性剂，可以包括在配制品中或者例如通过制成乳液浓缩物配制品或作为桶混合添加剂而分开地加入。

除了对生物活性的影响，佐剂的物理特性具有关键重要性，并且在选择时必须考虑到与所关心的配制品的相容性。例如，通常更简单的是将一种固体佐剂合并到一种固体配制品中，如水可溶性或水可分散性颗粒。通常，佐剂依赖于表面活性剂特性用于增强生物活性，并且典型的一类佐剂包括一种烷基或芳基基团以提供一个亲脂性部分(moiety)和一个(聚)乙氧基链以提供一个亲水性部分。出于不同目的，选择佐剂方面已经公开了很多文献，如Hess,F.D和Foy,C.L.,《除草技术》(Weed technology)2000,14,807-813。

本发明基于具有化学式(I)的芳香族磷酸酯

其中

R¹是可任选地经取代的苯基，R²是可任选地经取代的苯基并且R³是C₇-C₂₀烷基，出人意料地发现具有化学式(I)的芳香族磷酸酯是有效佐剂，大幅增强了农用活性成分的生物活性。以往已经典型地发现此类芳基磷酸酯作为阻燃性增塑剂以及滑润剂中的抗磨损或抗极端压力添加剂的实用性。

US2927014披露了用于作为除草剂使用的膦酸酯与次膦酸酯化合物。WO 93/04585披露了用于在除草组合物中作为佐剂使用的烷基膦酸酯与烷基次膦酸酯。WO 03/0999012也披露了普遍地在杀虫组合物中作为佐剂使用的具体烷基膦酸酯以及芳基膦酸酯。WO 98/00021披露了2-乙基己基苯基十四烷基亚膦酸酯与2-乙基己基苯基十八烷基次膦酸酯作为杀真菌剂氟喹唑的佐剂的用途。

EP1018299以及EP0579052两者都描述了烷基磷酸酯作为除草组合物的“加速佐剂”的用途。WO 00/56146描述了正磷酸的有机酯作为适合于在除草剂的液体配制品中稳定并控制结晶作用的表面活性剂/溶剂的用途。WO03/105588披露了除其他之外磷酸有机酯、更特别是磷酸烷基酯作为硝磺草酮金属螯合物的佐剂的用途。US2011/0098178描述了一种包含唑啉草酯的液体除草组合物以及一种佐剂，其中该佐剂是一种内置型(built-in)佐剂，由磷酸与脂肪族或芳香族醇的三酯和/或烷基膦酸与脂肪族或芳香族醇的二酯组成。US6,627,595披露了磷酸与不同醇的三酯在农用化学配制品中作为溶剂的用途。

然而，以上先前文献均没有具体披露如在此披露的芳基磷酸酯作为佐剂的用途，或者更具体地是在农用化学组合物中作为一种生物有效佐剂的用途。

因此，在一个第一方面，本发明提供了农用化学组合物，其中该组合物是一种乳液浓缩物(EC)、水乳剂(EW)、微胶囊配制品(CS)、分散体浓缩物(DC)、乳液中的颗粒悬浮液(SE)、或油的颗粒悬浮液(OD)，该组合物包含：

i.一种农用化学活性成分；

ii.一种表面活性剂；

iii.一种具有化学式(I)的芳香族磷酸酯

其中

R¹是可任选地经取代的苯基，R²是可任选地经取代的苯基并且R³是C₇-C₂₀烷基。

在一个第二方面，本发明提供了一种液体农用化学组合物，该组合物包含：

i.一种农用化学活性成分；

ii.一种表面活性剂；

iii.从大约0.05％至大约5％v/v的一种具有化学式(I)的芳香族磷酸酯

其中R¹是可任选地经取代的苯基，R²是可任选地经取代的苯基并且R³是C₇-C₂₀烷基。