[发明专利]精氨酸酶抑制剂和其治疗应用

权利要求书

1.一种化合物，其选自下表：

或其医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或前药。

2.一种医药组合物，其包括：

(i)治疗有效量的至少一种根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或前药；和

(ii)医药上可接受的载剂。

3.一种抑制细胞中的精氨酸酶I、精氨酸酶II或其组合的方法，其包括使所述细胞与至少一种根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或前药接触。

4.一种治疗或预防个体中与精氨酸酶I、精氨酸酶II或其组合的表达或活性有关的疾病或病状的方法，其包括向所述个体投与治疗有效量的至少一种根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或前药。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述疾病或病状是选自由以下组成的群组：心血管病症、性功能障碍、伤口愈合障碍、胃肠道病症、自体免疫病症、免疫病症、感染、肺病症和溶血性病症。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由以下组成的群组的心血管病症：全身性高血压、肺动脉高血压PAH、高原肺动脉高血压、缺血再灌注IR损伤、心肌梗塞、动脉粥样硬化。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述疾病或病状为肺动脉高血压PAH。

8.根据权利要求6所述的方法，其中所述疾病或病状为心肌梗塞或动脉粥样硬化。

9.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由以下组成的群组的肺病症：化学诱导性肺纤维化、特发性肺纤维化、囊肿性纤维化、慢性阻塞性肺疾病COPD和哮喘。

10.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由以下组成的群组选自由以下组成的群组的自体免疫病症：脑脊髓炎、多发性硬化、抗磷脂综合症1、自体免疫溶血性贫血、慢性发炎性脱髓鞘多发性神经根病变、疱疹样皮炎、皮肌炎、重症肌无力、天疱疮、类风湿性关节炎、僵人综合症、1型糖尿病、强直性脊柱炎、阵发性睡眠性血红蛋白尿症PNH、阵发性冷性血红蛋白尿症、严重特发性自体免疫溶血性贫血和古德帕斯彻氏综合症。

11.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由以下组成的群组的免疫病症：骨髓来源阻抑细胞MDSC介导的T细胞功能障碍、人类免疫缺陷病毒HIV、自体免疫脑脊髓炎和ABO不匹配输血反应。

12.根据权利要求11所述的方法，其中所述疾病或病状为骨髓来源阻抑细胞MDSC介导的T细胞功能障碍。

13.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状是选自由以下组成的群组选自由以下组成的群组的溶血性病症：镰状细胞疾病、地中海贫血、遗传性球形红细胞增多症、口形红细胞增多症、微血管病性溶血性贫血、丙酮酸激酶缺乏症、感染诱导性贫血、心肺分流术和机械心脏瓣膜诱导性贫血和化学诱导性贫血。

14.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由以下组成的群组的胃肠道病症：胃肠道动力病症、胃癌、发炎性肠病、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎和胃溃疡。

15.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由以下组成的群组的性功能障碍：佩洛尼氏病和勃起功能障碍。

16.根据权利要求5所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由以下组成的群组选自由以下组成的群组的缺血再灌注IR损伤：肝IR、肾IR和心肌IR。

17.根据权利要求4所述的方法，其中所述疾病或病状是选自由以下组成的群组：肾疾病、发炎、干癣、利什曼病、神经退化性疾病、伤口愈合、人类免疫缺陷病毒HIV、B型肝炎病毒HBV、幽门螺杆菌感染、纤维化病症、关节炎、念珠菌病、牙周病、瘢痕瘤、腺样体与扁桃体疾病、非洲昏睡病和查加斯氏病。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述疾病或病状为选自由感染的伤口愈合和未感染的伤口愈合组成的群组的伤口愈合障碍。