[发明专利]雷帕霉素组合物

权利要求书

1.一种干燥的、可流动和可压缩的组合物，包括：

a.疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物；

b.亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物；和

c.雷帕霉素，

其中所述组合物包括雷帕霉素和选自由下列构成的组的混合物：

i.(a)平均分子量为2000且疏水物重量百分数为90％的疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为12600且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:4或更高；

ii.(a)平均分子量为2750且疏水物重量百分数为90％的疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为12600且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:3或更高；

iii.(a)平均分子量为3650且疏水物重量百分数为80％的疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为7700且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:4或更高；

iv.(a)平均分子量为3650且疏水物重量百分数为80％的疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为14600且疏水物重量百分数为20％的亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:3或更高；和

v.(a)平均分子量为3650且疏水物重量百分数为80％的疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为12600且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:4或更高。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括：

i.(a)平均分子量为3650且疏水物重量百分数为80％的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为12600且疏水物重量百分数为30％的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物，(a):(b)的w/w比例为1:4或更高；和

ii.雷帕霉素。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括雷帕霉素和选自由下列构成的组的混合物：

i.w/w比例为1:4或更高的Pluronic L61和Pluronic F127；

ii.w/w比例为1:3或更高的Pluronic L81和Pluronic F127；

iii.w/w比例为1:4或更高的Pluronic L92和Pluronic F87；

iv.w/w比例为1:3或更高的Pluronic L92和Pluronic F108；和

v.w/w比例为1:4或更高的Pluronic L92和Pluronic F127。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述组合物包括w/w比例为1:4或更高的Pluronic L92和Pluronic F127。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中基于所述亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和所述疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物的总重量，所述组合物包括至少5重量％的亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中基于所述亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物和所述疏水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物的总重量，所述组合物包括至少10重量％的亲水的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷嵌段共聚物。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物的卡尔指数小于20。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述组合物的卡尔指数小于10。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述组合物的卡尔指数小于5。

10.根据权利要求1所述的组合物，进一步包括稳定剂。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述稳定剂是柠檬酸。