[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂无效
申请号: | 201280062124.1 | 申请日: | 2012-10-17 |
公开(公告)号: | CN104024249A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
发明(设计)人: | Y·邱;曹晖;彭小文;Z·陈;Y·S·奥 | 申请(专利权)人: | 埃南塔制药公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/4178 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
1.式(I)表示的化合物或其可药用盐:
Q-G-A-L-B-Z-W (I),
其中:
A和B各自独立地不存在或者是单环或多环的基团,所述基团独立地选自芳基、杂芳基、杂环基、C3-C8环烷基和C3-C8环烯基,其各自任选被取代;
L不存在或者是脂肪族基团;优选地,L选自O、-NH-、-C(O)-、-C(O)NH-、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、-(C1-C4烷基)-N(R)-(C1-C4烷基)-和杂环基,其各自任选被取代;
其中A、B和L中至少一个是存在的;
Z是-C(O)NH-,包含一个或多个氮原子的任选被取代的5-元杂芳基,或者与单-或二环稠合的任选被取代的5-元杂芳基,其中所述单-或二环是芳香或非芳香的,其中所述单-或二环与基团A、L和B中之一连接,且其中所述五元杂芳基包含一个或多个氮原子;优选地,Z是任选被取代的咪唑基、任选被取代的苯并咪唑基或任选被取代的咪唑并吡啶基;
G不存在或者是-C(O)NH-、任选被取代的含有一个或多个氮原子的5元杂芳基或任选被取代的与单环或二环稠合的5元杂芳基,其中所述单环或二环是芳族的或非芳族的,其中所述单环或二环与基团A、L和B之一连接,且其中所述5元杂芳基含有一个或多个氮原子;
W是
Q是氢、
Y在各种情况下独立地是C(O)或S(O)2;
R1和R1a在各种情况下独立地是氢、羟基、O(C1-C4烷基)或任选被取代的C1-C4烷基;
R3、R3a、R4和R4a各自独立地选自氢、任选被取代的C1-C8烷基、任选被取代的C2-C8烯基和任选被取代的C3-C8环烷基;优选氢或任选被取代的C1-C4烷基;或者,R3和R4或R3a和R4a可以与它们所连接的碳原子一起形成任选被取代的C3-C8环烷基或任选被取代的杂环基;
R5和R5a各自独立地是氢、任选被取代的C1-C8烷基或任选被取代的C3-C8环烷基;
其中R3、R4和R5中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团Z连接;或者R3、R4和R5中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团B连接;其中存在基团B;或者,R3a、R4a和R5a中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团G连接,其中存在基团G;或者,R3a、R4a和R5a中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团A连接,其中存在基团A;还或者,其中R3、R4和R5中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团Z或基团B连接,且R3a、R4a和R5a中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团G或基团A连接;
L1和L3在各种情况下各自独立地是脂肪族基团,或者L1和L3中之一不存在且L1和L3中另一个是脂肪族基团;优选地,L1和L3在各种情况下独立地是线型脂肪族基团,或者L1和L3中之一不存在且L1和L3中另一个是线型脂肪族基团;
L2在各种情况下独立地不存在或选自芳基、杂芳基、杂环基、C3-C8环烷基和C3-C8环烯基,其各自任选被取代;
其中-L1-L2-L3-一起形成连接体;优选地,-L1-L2-L3-一起形成6-16个键长的连接体;
R6在各种情况下独立地选自O(C1-C8烷基)、氨基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、杂环基、芳基和杂芳基,其各自任选被取代;
U和Ua各自独立地不存在或选自O、S、S(O)、SO2、NC(O)-(C1-C4烷基)、C(O)、被保护的羰基、OCH2、OCH2CH2、SCH2、SCH2CH2、C(R7)2、Si(R7)2、C(R7)2C(R7)2和C=C(R2)2;
R2在各种情况下独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C4烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基;
R7在各种情况下独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、任选被取代的O(C1-C4烷基)、S(C1-C4烷基)、任选被一个或两个C1-C4烷基取代的氨基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的C1-C4烷基和任选被取代的C3-C8环烷基;
或者,两个成对的R7基团与它们所连接的碳原子一起形成螺环的、任选被取代的3-至7-元环基,选自C3-C7环烷基、C3-C7环烯基或3-至7-元杂环基;
R7a、R7aa、R7b和R7ba在各种情况下各自独立地选自氢、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C4烷基和任选被取代的C3-C8环烷基;
或者,CHR7a-U、CHR7b-U、CHR7aa-Ua或CHR7ba-Ua可以一起形成选自以下的基团:CH=CH、稠合且任选被取代的C3-C8环烷基、稠合且任选被取代的芳基或者稠合且任选被取代的杂环基;并且
或者,U、R7a和R7b与它们所连接的碳原子一起形成桥联的、任选被取代的4-至7-元环基,选自C4-C7环烷基、C4-C7环烯基和4-至7-元杂环基;且
其中R7a、R7b和U中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团Z连接;或者其中R7a、R7b和U中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团B连接;其中存在基团B;或者,其中R7aa、R7ba和Ua中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团G连接,其中存在基团G;或者,R7aa、R7ba和Ua中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团A连接,其中存在基团A;还或者,其中R7a、R7b和U中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团Z或基团B连接,且R7aa、R7ba和Ua中之一经-L1-L2-L3-连接体与基团G或基团A连接;或者,U经-L1-L2-L3-连接体与基团R6连接;或者,Ua经-L1-L2-L3-连接体与基团R6连接。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于埃南塔制药公司,未经埃南塔制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280062124.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种钢框架单元式玻璃幕墙
- 下一篇:一种药学实验溶解器