[发明专利]衍生自黑素转铁蛋白的肽化合物和其用途

权利要求书

1.一种增加由尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)引起的纤溶酶原激活的肽化合物，所述肽化合物包含含有衍生自SEQ ID NO:1的多肽的残基210-229或556-575的序列的结构域。

2.如权利要求1所述的肽化合物，其中所述结构域是式I的结构域∶

X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23  (I)

其中

“-”是键；

X1是芳香族残基或不存在；

X2是碱性残基、Ser、D-Ser或不存在；

X3是Gly或不存在；

X4是Ala、D-Ala或不存在；

X5是芳香族残基；

X6是碱性氨基酸；

X7是Cys或D-Cys、Met、D-Met、Leu或D-Leu；

X8是Leu或D-Leu；

X9是Val、D-Val、Ala或D-Ala；

X10是酸性残基；

X11是Asn、D-Asn、Gln、D-Gln或Gly；

X12是碱性残基、Ala或D-Ala；

X13是Pro、D-Pro或Gly；

X14是酸性残基；

X15是Val或D-Val；

X16是Ala、D-Ala、Pro、D-Pro、Lys、D-Lys或Gly；

X17是芳香族残基；

X18是Val或D-Val；

X19是碱性残基、Thr或D-Thr；

X20是碱性残基；

X21是碱性残基、酸性残基、Ile、D-Ile或不存在；

X22是碱性残基或不存在；并且

X23是碱性残基、芳香族残基或不存在，

或其盐。

3.一种肽化合物，其包含式I的结构域∶

X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23 (I)

其中

“-”是键；

X1是芳香族残基或不存在；

X2是碱性残基、Ser、D-Ser或不存在；

X3是Gly或不存在；

X4是Ala、D-Ala或不存在；

X5是芳香族残基；

X6是碱性氨基酸；

X7是Cys或D-Cys、Met、D-Met、Leu或D-Leu；

X8是Leu或D-Leu；

X9是Val、D-Val、Ala或D-Ala；

X10是酸性残基；

X11是Asn、D-Asn、Gln、D-Gln或Gly；

X12是碱性残基、Ala或D-Ala；

X13是Pro、D-Pro或Gly；

X14是酸性残基；

X15是Val或D-Val；

X16是Ala、D-Ala、Pro、D-Pro、Lys、D-Lys或Gly；

X17是芳香族残基；

X18是Val或D-Val；

X19是碱性残基、Thr或D-Thr；

X20是碱性残基；

X21是碱性残基、酸性残基、Ile、D-Ile或不存在；

X22是碱性残基或不存在；并且

X23是碱性残基、芳香族残基或不存在，

或其盐。

4.如权利要求2或3所述的肽化合物，其中X1是Tyr、D-Tyr或不存在。

5.如权利要求2至4中任一项所述的肽化合物，其中X2是Arg、D-Arg、Ser、D-Ser或不存在。

6.如权利要求2至5中任一项所述的肽化合物，其中X4是Ala或不存在。

7.如权利要求2至6中任一项所述的肽化合物，其中X5是Phe或D-Phe。

8.如权利要求2至7中任一项所述的肽化合物，其中X6是Arg或D-Arg。

9.如权利要求2至8中任一项所述的肽化合物，其中X7是Cys、D-Cys、Met或D-Met。