[发明专利]α-氨基硼酸衍生物，选择性免疫蛋白酶体抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)化合物

其中

R^b和R^c彼此独立地选自H或C₁-C₆烷基；

Q表示Ar或Het；

R¹和R²彼此独立地为H、OR^a、Hal、或其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C₁-C₆烷基；

Y表示CR³R⁴；

R³，R⁴彼此独立地表示H或C₁-C₆烷基；

L表示L₁或L₂或C₁-C₆-烷基；

n为1；

L₁是，其中

Q₁是Ar或Het，任选地被1-5个独立地选自OR^a、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C₁-C₆烷基的基团取代；

L₂是，其中

Q₂是含有1个氮原子和1-3个独立地选自O、S、N或CO的另外的基团的稠合双环系统，和其中至少一个环是芳族的，由此稠合的双环系统任选地被1-5个独立地选自OR^a、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C₁-C₆烷基的基团取代；或

Q₂是含有1-3个选自N、O、S或CO的杂原子的不饱和或芳族5元环系统，且任选地被苯环或吡啶环取代，其中苯环或吡啶环任选地被1-4个独立地选自OR^a、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C₁-C₆烷基的基团取代；

M是具有1-5个碳原子的线性或分支亚烷基，其中1或2个H原子可被OR^a或苯基环替代，所述苯基环任选地被1-5个独立地选自Hal、OR^a、及任选地被1-5个独立地选自OH和Hal的基团取代的C₁-C₆烷基的基团取代；或

M表示具有3-7个碳原子的亚环烷基；

R^a是H或其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C₁-C₆烷基；

Ar表示6元芳族碳环，其任选地与另一个具有5-8个碳原子的饱和、不饱和或芳族碳环稠合；

Het表示含有1-3个独立地选自N、N+O-、O、S、SO和SO₂的杂原子的5或6元饱和、不饱和或芳族杂环，且任选地与另一个具有5-8个原子和任选地含1-3个选自N、O和S的杂原子的饱和、不饱和或芳族环稠合；

Hal表示Cl、Br、I或F，

及其对映体、非对映体，及其药学上可接受的盐，

前提是所述化合物不是和和。

2.权利要求1的式(I)化合物，其中Y为CH₂或C(CH₃)₂；Q₁是苯基、萘基或吡啶；或Hal表示Cl或F。

3.权利要求1的式(I)化合物，其中L选自以下基团：

或者其中L选自以下的基团：

。

4.权利要求1、2或3的式(I)化合物，其中基团

选自以下的基团：

。

5.一种化合物，其中所述化合物选自以下组：

。