[发明专利]作为抗毒蕈碱剂的1-氮杂杂环基乙酸的奎宁环酯、它们的制备方法及其药用组合物有效
| 申请号： | 201280064205.5 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104011043B | 公开（公告）日： | 2016-11-16 |
| 发明（设计）人： | G·阿马里;C·佩森蒂;S·博索洛 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D453/02;A61K31/439;A61P11/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抗毒 蕈碱剂 氮杂杂环基 乙酸 奎宁 它们 制备 方法 及其 药用 组合 | ||
1.通式(I)的1-氮杂杂环基乙酸的奎宁环酯
其中：
A可以是单键、双键、O、S、SO、SO2、NR3、C(R3)R4、CO、C(O)N(R3)、N(R3)C(O)O、SO2N(R3)、N(R3)C(O)、OC(O)N(R3)、N(R3)SO2、C(R3)＝C(R4)和C(R3)-(CH2)-C(R4)；
m是1-4的整数；
n是0或1-4的整数；
R1选自：(C1-C10)-烷基、芳基、(C3-C8)-环烷基、杂芳基、芳基(C1-C6)烷基和杂芳基(C1-C6)烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、OH、氧代(＝O)、SH、NO2、CN、CON(R3)2、COOH、CO2R3、CF3、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C10)-烷基硫烷基、(C1-C10)-烷基亚磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、芳氧基和杂芳基；
X-是生理上可接受的阴离子；
R2是式(Y)的基团
---(CH2)p---P---(CH2)q---W
(Y)
其中
p是0或1-4的整数；
q是0或1-4的整数；
P不存在，或选自：O、S、SO、SO2、CO、NR3、CH＝CH、N(R3)SO2、N(R3)COO、N(R3)C(O)、SO2N(R3)、CO(O)N(R3)和C(O)N(R3)；
W选自：H、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、芳基、杂芳基、(C5-C10)杂环烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、OH、氧代(＝O)、SH、NO2、CN、CON(R3)2、COOH、NH2、NHCOR3、CO2R3、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C10)-烷基硫烷基、(C1-C10)-烷基亚磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)烷酰基和芳基；
R3和R4独立地选自：H、卤素原子、CONH2、(C1-C10)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C1-C10)烷酰基、(C3-C8)环烷基、杂芳基和芳基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、OH、氧代(＝O)、SH、NO2、CN、CONH2、COOH、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C10)-烷基硫烷基、(C1-C10)-烷基亚磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基和(C3-C7)-环烷基。
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