[发明专利]咪唑并哒嗪化合物有效
申请号: | 201280064395.0 | 申请日: | 2012-10-29 |
公开(公告)号: | CN104024261B | 公开(公告)日: | 2016-11-30 |
发明(设计)人: | J.C.赫曼;A.库格尔斯塔特;M.C.卢卡斯;F.帕蒂拉;J.瓦纳;X.张 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P3/10;A61P37/00;A61P11/06;A61P25/28;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 化合物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐,所述式I为:
其中:
A为吡啶基、吡咯烷基,或者吡唑基,所述基团取代有一个或者多个A’;
每个A’独立地为低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、吡咯烷基、哌啶基、二环杂环烷基,所述基团任选取代有低级烷基;
n为0、1或者2;
B为苯基、吡啶基、吡咯烷基,或者哌啶基;
每个R独立地为卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、氰基、杂环烷基低级烷基、-NH(C=O)R1、-C(=O)R1、-C(=O)OR1、-O(CH2)pR1、CH2R1、CH2NHR1,或者-C(=O)NHR1;
或者两个R一起形成二环杂芳基或者杂环烷基环系;
R1为H或者R1’;
R1’为低级烷基、苯基、吲哚基,吲唑基,杂芳基低级烷基或者杂环烷基,所述基团任选取代有一个或者多个R1”;
每个R1”为羟基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、酰氨基、氨基、二烷基氨基,或者氧代;以及
p为0、1,或者2。
2.权利要求1的化合物,其中A为取代有一个或者多个A’的吡啶基。
3.权利要求1或者2的化合物,其中B为苯基。
4.权利要求1-3中的任一项的化合物,其中A’为任选取代有一个或者多个低级烷基的吡咯烷基。
5.权利要求1-4中的任一项的化合物,其中A’为甲基吡咯烷基或者二甲基吡咯烷基。
6.权利要求1-3中的任一项的化合物,其中A’为低级烷氧基。
7.权利要求1-5中的任一项的化合物,其中R为C(=O)NHR1。
8.权利要求1-5中的任一项的化合物,其中R为-C(=O)OH。
9.权利要求1-5中的任一项的化合物,其中R为-NH(C=O)R1。
10.权利要求1-3中的任一项的化合物,其中n为0或者或者两个R一起形成二环杂芳基或者杂环烷基环系。
11.权利要求1-7中的任一项的化合物,其中R1为苯基、吲哚基,或者吲唑基,所述基团任选取代有一个或者多个R1”。
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