[发明专利]药物化合物

权利要求书

1.一种式(1)化合物：

或其盐、N-氧化物、互变异构体或立体异构体，其中：

A是CH或氮；

E是CH或氮；

R¹选自；

-任选地被一个或两个取代基R⁶取代的非环状C_1-8烃基团，其中所述非环状C_1-8烃基团的一个碳原子可任选地被选自O、S、NR^c、S(O)和SO₂的杂原子或基团替代，或者所述非环状C_1-8烃基团的两个相邻的碳原子可任选地被选自CONR^c、NR^cCO、NR^cSO₂和SO₂NR^c的基团替代，前提是在每种情况下保留所述非环状C_1-8烃基团的至少一个碳原子；和

-3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员，所述碳环或杂环基团任选地被一个或两个取代基R^7a取代；

R²选自氢和基团X-R⁸；

X是C_1-8烷二基，其中所述C_1-8烷二基的一个碳原子可任选地与-CH₂-CH₂-部分键合以形成环丙烷-1,1-二基或者所述C_1-8烷二基的两个相邻碳原子可任选地与–(CH₂)_n部分键合，其中n是1至5，以形成C_3-7-环烷-1,2-二基；

R³是含有0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子环成员，并且任选地被一个或多个取代基R¹³取代的3-至10-元单环或双环碳环或杂环；

R⁴选自氢和取代基R^4a；

R^4a选自卤素；氰基；任选地被一个或多个氟原子取代的C_1-4烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C_1-4烷氧基；羟基-C_1-4烷基；和C_1-2烷氧基-C_1-4烷基；

R⁵选自氢和取代基R^5a；

R^5a选自任选地被一个或多个氟原子取代的C_1-2烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C_1-3烷氧基；卤素；环丙基；和氰基；

R⁶选自羟基；氟；氨基甲酰基；单-或二-C_1-4烷基氨基甲酰基；硝基；氨基；单-或二-C_1-4烷基氨基；3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1或2个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员，所述碳环或杂环基团任选地被一个或两个取代基R^7b取代；

R^7a和R^7b各自独立地选自(＝O)；(＝S)；氨基；卤素；氰基；羟基；C_1-4烷基；羟基-C_1-4烷基；氨基-C_1-4烷基；单-和二-C_1-4烷基氨基-C_1-4烷基；

R⁸选自羟基和C(＝O)NR¹⁰R¹¹；前提是当R⁸是羟基时，所述羟基和连接X的所述氮原子之间有至少两个碳原子成一直线；

R¹⁰选自氢和C_1-4烷基；

R¹¹选自氢；氨基-C_2-4烷基和羟基-C_2-4烷基；

R¹³选自卤素；氰基；(＝O)；(＝S)；硝基；CH＝NOH；和基团R^a-R^b；

R^a是键、O、CO、X¹C(X²)、C(X²)X¹、X¹C(X²)X¹、S、SO、SO₂、NR^c、SO₂NR^c或NR^cSO₂；

R^b是氢；环状基团R^d；或任选地被一个或多个选自羟基、氧代、卤素、氰基、硝基、羧基、氨基、单-或二-C_1-4烷基氨基和环状基团R^d的取代基取代的非环状C_1-8烃基团，其中所述非环状C_1-8烃基团的一个或两个但不是所有的碳原子可任选地被O、S、SO、SO₂、NR^c、X¹C(X²)、C(X²)X¹或X¹C(X²)X¹；SO₂NR^c或NR^cSO₂替代；

所述环状基团R^d是具有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2或3个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员和其氧化形式，所述碳环或杂环基团任选地被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代；

R¹⁴选自氧代；卤素；氰基；和R^a-R^e；

R^e是氢或任选地被一个或多个选自苯基；羟基；氧代；卤素；氰基；羧基；氨基；单-或二-C_1-4烷基氨基的取代基取代的非环状C_1-8烃基团，其中所述非环状C_1-8烃基团的一个或两个但不是所有的碳原子可任选地被O、S、SO、SO₂、NR^c、X¹C(X²)、C(X²)X¹或X¹C(X²)X¹；SO₂NR^c或NR^cSO₂替代；

X¹是O或NR^c；

X²是＝O或＝NR^c；并且

R^c是氢或C_1-4烷基；

但不包括所述化合物1-(3-苯甲酰基苯基)-乙基胺和1-(3-呋喃-2-酰基羰基苯基)-乙基胺。