[发明专利]用于肽的可释放性连接的基于酪氨酸的连接体有效
| 申请号： | 201280065842.4 | 申请日： | 2012-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN104144705A | 公开（公告）日： | 2014-11-12 |
| 发明（设计）人： | I·法莱姆;J·库伯林;汉斯-乔治·勒珍;N·格里布诺;R·舒赫-路普;S·威特罗克;U·克兰兹 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司;拜耳药业股份公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 孙占华;张广育 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 释放 连接 基于 酪氨酸 | ||
1.一种式(I)的化合物，或者其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物中的一种
其中
n代表数值0、1、2、3或4，
m代表数值0、1、2、3或4，
其中m和n一起为数值1、2、3、4、5或6，
R1代表叔丁氧羰基或(9H-芴-9-基甲氧基)羰基，
R2代表叔丁氧羰基，
R3代表氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基或苯甲基，
R4代表下式的基团
其中
*为与氮的连接位点，
p代表数值1、2、3、4或5，
R5代表氢、氨基羰基、(C1-C4)烷基氨基羰基、苯基氨基羰基或下式的基团，
其中
#为与碳原子的连接位点，
o代表数值1、2、3、4或5，
R15代表氢或(C1-C4)烷基，
R16代表氢或(C1-C4)烷基，
R17代表天然α-氨基酸或者其同系物或同分异构体的侧基，
和
R18代表氢或甲基，
R6代表-S-三苯甲基、硫羟基、叠氮基、乙炔基、羟基羰基或胺，
R7代表氢或氨基羰基，
R8代表-S-三苯甲基、硫羟基、叠氮基、乙炔基、羟基羰基或胺，
R9代表氢或(C1-C4)烷基，
R10代表氢或(C1-C4)烷基，
R11代表氢或氨基羰基，
R12代表-S-三苯甲基、硫羟基、叠氮基、乙炔基、羟基羰基或胺，
R13代表天然α-氨基酸或者其同系物或同分异构体的侧基，
和
R14代表氢或甲基。
2.权利要求1要求保护的化合物，其特征在于
n代表数值0、1、2或3，
m代表数值0、1、2或3，
其中m和n一起为数值1、2、3或4，
R1代表叔丁氧羰基或(9H-芴-9-基甲氧基)羰基，
R2代表叔丁氧羰基，
R3代表氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基或苯甲基，
R4代表下式的基团，
其中
*为与氮的连接位点，
p代表数值1、2、3、4或5，
R5代表氢、氨基羰基、苯基氨基羰基或–(C＝O)NHCH2(C＝O)NH2，
R6代表–S-三苯甲基，
R7 代表氢或氨基羰基，
R8代表–S-三苯甲基，
R9代表氢，
和
R10 代表氢。
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