[发明专利]二环哌嗪化合物有效
| 申请号： | 201280065858.5 | 申请日： | 2012-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN104105697B | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | J.J.克劳福德;D.F.奥特维恩;W.B.杨 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/52;A61P9/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二环哌嗪 化合物 | ||
1.化合物，其选自式I：
或其立体异构体、互变异构体或药用盐，其中：
实/虚线指示单键或双键；
X1是CR1或N；
X2是CR2或N；
X3是CR3或N；
其中X1、X2和X3中的0个、1个或2个是N；
Y1和Y2独立选自CH和N；
Y3是C或N；
Y4是CR6、N或NH；
其中Y1、Y2、Y3和Y4中的1个或2个是N；
R1、R2和R3独立选自H、F、Cl、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OH和任选被F、Cl、CN、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH取代的C1-C3烷基；
R4选自H、F、Cl、CN、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH、-CH(CF3)OH、-CH2F、-CHF2、-CH2CHF2、-CF3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OH、环丙基、环丙基甲基、1-羟基环丙基、咪唑基、吡唑基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、氧杂环丁烷-3-基和氮杂环丁烷-1-基；
R5选自-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CN和-CH2CH2OH；
或者两个R5基团形成3-、4-、5-或6-元碳环或杂环；
或者R5基团和R8基团形成3-、4-、5-或6-元碳环或杂环；
n是0、1、2、3或4；
R6选自H、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH；
R7选自以下结构：
其中波浪线指示连接点；
R8选自H、-CH3、-S(O)2CH3、环丙基、氮杂环丁烷-3-基、氧杂环丁烷-3-基和吗啉-4-基；
Z是CR9或N；其中R9选自H、F、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH。
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