[发明专利]用于治疗细胞增殖性障碍的PAK抑制剂无效
申请号: | 201280066127.2 | 申请日: | 2012-11-02 |
公开(公告)号: | CN104093717A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
发明(设计)人: | D.坎普贝尔;S.G.杜隆 | 申请(专利权)人: | 阿弗拉克西斯控股股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D405/14;C07D403/10;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 细胞 增殖 障碍 pak 抑制剂 | ||
1.具有式I、式II或式III结构的化合物,或其药学上可接受的盐或N-氧化物:
其中:
环T为芳环或杂芳环;
R1为H或取代或未取代的烷基;
R2为未取代的烷基或经以下基团取代的烷基:取代或未取代的氨基、酰基氨基、硝基、芳基硫基、烷基亚砜基、芳基亚砜基、烷基砜基、芳基砜基、芳基氧基、烷酰基氧基、酰胺基、酯基、烷酰基、氰基、芳基或杂芳基;取代或未取代的烷氧基;取代或未取代的芳烷氧基;取代或未取代的杂烷基;取代或未取代的环烷基;取代或未取代的环烷基烷基;取代或未取代的杂环烷基;取代或未取代的杂环烷基烷基;螺-环烷基-杂环烷基;-亚烷基-S(=O)R9;-亚烷基-S(=O)2R9;或-S(=O)2R9;
R3为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的杂环烷基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂芳基烷基;
R4为通过R4的碳原子连接至环T或苯环的取代或未取代的杂芳基或为通过R4的碳原子连接至环T或苯环的取代或未取代的杂环烷基;
各R5独立地为卤素、-CN、-NO2、-OH、-OCF3、-OCH2F、-OCF2H、-CF3、-SR8、-NR10S(=O)2R9、-S(=O)2N(R10)2、-S(=O)R9、-S(=O)2R9、-C(=O)R9、-OC(=O)R9、-CO2R10、-N(R10)2、-C(=O)N(R10)2、-NR10C(=O)R10、-NR10C(=O)OR10、-NR10C(=O)N(R10)2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的杂烷基或取代或未取代的杂环烷基;或取代或未取代的环烷基;或取代或未取代的芳基;或取代或未取代的杂芳基;
各R8独立地为H或R9;
各R9独立地为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;
各R10独立地为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;或两个R10与它们所连接的原子一起形成杂环;和
s为0-4。
2.权利要求1的化合物,其具有式I结构。
3.权利要求2的化合物,其具有式Ia结构:
4.权利要求2的化合物,其具有式Ib结构:
其中s为0-3。
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