[发明专利]用于制备取代的5-氟-1H-吡唑并吡啶类化合物的方法

权利要求书

1.用于制备式(VI)的化合物的方法，

其特征在于，式(V)的化合物

通过式(IVa)的酯与甲酰胺的反应来制备，

其中

T¹是(C₁-C₄)-烷基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式(IVa)的酯通过5-氨基吡唑衍生物(IIa)

其中

T¹ 是(C₁-C₄)-烷基，

在碱金属盐和酸的存在下与式(III)的醛通过环化反应来制备，

其中R¹和R²各自独立地是甲基、乙基、异丙基、苯基或，与它们所键接至的氮原子一起，是

。

3.根据权利要求1和2所述的方法，其特征在于，在所述环化反应中所使用的醛是式(IIIa)的化合物

。

4.制备式(III)的醛类的方法，

其中R¹和R²各自独立地是甲基、乙基、异丙基、苯基或，与它们所键接至的氮原子一起，是

其特征在于，三氟甲磺酸酐在没有溶剂的条件下与2,2,3,3-四氟-1-丙醇反应，并且得到的2,2,3,3-四氟丙基三氟甲磺酸酯与式(XIIa)的化合物反应，

其中R¹和R²各自如上所定义，以获得式(XIIIa)的化合物，

其中R¹和R² 各自如上所定义，

和与甲磺酸甲酯反应以获得式(XIVa)的化合物，

其中R¹和R² 各自如上所定义，

和与氢氧化钠反应以获得式(XVa)的化合物，

其中R¹和R² 各自如上所定义，

并且最后与式(XIIa)的化合物反应以获得式(III)的化合物。

5.用于制备式(IIIa)的化合物的方法，

其中，式(X)的三氟甲磺酸酐在没有溶剂的条件下与式XI 的2,2,3,3-四氟-1-丙醇反应，并且得到的式XII 的2,2,3,3-四氟丙基三氟甲磺酸酯与吗啉反应以获得式(XIII)的化合物，

和与甲磺酸甲酯反应以获得式(XIV)的化合物，

和与氢氧化钠反应以获得式(XV)的化合物，

和最后加入吗啉以获得式(IIIa)的化合物。

6.用于制备式(I)的化合物的方法，

其特征在于，使用式(VI)的化合物，

式(VI)的化合物的特征在于，它们通过权利要求1所述的方法制备，并任选地用合适的(i)溶剂和/或(ii)酸类或碱类任选地将得到的式(I)的化合物转化为其溶剂合物、盐类和/或盐类的溶剂合物。

7.用于制备式(I)的化合物的方法，其特征在于，使用式(VI)的化合物，

式(VI)的化合物的特征在于，它们通过权利要求1和2所述的方法制备，并任选地用合适的(i)溶剂和/或(ii)酸类或碱类任选地将得到的式(I)的化合物转化为其溶剂合物、盐类和/或盐类的溶剂合物。

8.用于制备式(I)的化合物的方法，其特征在于，使用(VI)的化合物，

式(VI)的化合物的特征在于，它们通过权利要求1-3所述的方法制备，并任选地用合适的(i)溶剂和/或(ii)酸类或碱类任选地将得到的式(I)的化合物转化为其溶剂合物、盐类和/或盐类的溶剂合物。