[发明专利]制备乙酰苯胺类的方法

权利要求书

1.一种制备式(I)的乙酰苯胺的方法：

其中取代基各自如下所定义：

R、R¹、R²、R³、R⁴各自独立地选自氢、卤素、C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基；

X为卤素；和

A为经由环氮键合且可以在其环成员上被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、苯基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基和C₁-C₄烷氧羰基的取代基取代的唑基；

所述方法包括：

a)提供包含式(II)的卤代甲基化合物、式(III)的唑类和无水惰性有机溶剂的无水反应混合物：

其中R、R¹、R²、R³、R⁴和X具有如上所定义的相同含义且X¹为卤素，

H-A (III)

其中A具有如上所定义的相同含义，使卤代甲基化合物(II)与唑类(III)反应并通过使反应混合物经受减压、加热所述反应混合物或上述措施的组合从所述反应混合物中除去在反应过程中形成的化合物H-X¹，以及

b)分离式(I)的乙酰苯胺。

2.根据权利要求1的方法，其中

R为C₁-C₄烷基；

R¹为氢；

R²为氢；

R³为氢；

R⁴为C₁-C₄烷基；

X、X¹为氯；以及

A为经由环氮键合且可以在其环成员上被1、2或3个独立地选自卤素、苯基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基和氰基的取代基取代的吡唑基。

3.根据权利要求1的方法，其中卤代甲基化合物(II)与唑类(III)的摩尔比为1:1-1:1.1。

4.根据权利要求1的方法，其中所述无水惰性有机溶剂选自非极性非质子有机溶剂、极性非质子有机溶剂及其任何混合物。

5.根据权利要求2的方法，其中所述无水惰性有机溶剂选自非极性非质子有机溶剂、极性非质子有机溶剂及其任何混合物。

6.根据权利要求3的方法，其中所述无水惰性有机溶剂选自非极性非质子有机溶剂、极性非质子有机溶剂及其任何混合物。

7.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中所述无水惰性有机溶剂选自脂族烃、脂环族烃、芳族烃、卤代脂族烃、卤代芳族烃、酰胺、醚、酯、酮及其任何混合物。

8.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中将所述反应混合物维持在0-900毫巴的压力下。

9.根据权利要求7的方法，其中将所述反应混合物维持在0-900毫巴的压力下。

10.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中将所述反应混合物维持在20-150℃的温度下。

11.根据权利要求8的方法，其中将所述反应混合物维持在20-150℃的温度下。

12.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中产生的温度和压力使所述反应混合物维持在回流下。

13.根据权利要求10的方法，其中产生的温度和压力使所述反应混合物维持在回流下。

14.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中步骤a)按照下列步骤进行：

a1)提供包含卤代甲基化合物(II)和所述无水惰性有机溶剂的无水第一混合物；

a2)产生所需压力和温度；以及

a3)将唑类(III)加入所述第一混合物以提供所述反应混合物。