[发明专利]金属酶抑制剂化合物有效
申请号: | 201280069217.7 | 申请日: | 2012-12-10 |
公开(公告)号: | CN104203936A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | W·J·胡克斯特拉;C·M·耶茨 | 申请(专利权)人: | 威尔金制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D409/14;A61K31/4439;A61P35/00;A61P9/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 金属 抑制剂 化合物 | ||
1.式(I)的化合物,其中:
R1为卤素;
R2为卤素;
各个R3独立地为氰基、卤代烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、羟基、氨基、-NR6R9、-SR10、-C(O)R10、任选取代的卤代烷基、任选取代的芳基烷氧基、-C(O)NR6R7、-CH(OH)-卤代烷基、任选取代的烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、异氰基、环烷基氨基羰基、任选取代的芳氧基烷基、任选取代的芳基烷基硫基、卤代烷基硫基、任选取代的芳基烷基磺酰基、任选取代的芳基烷基亚磺酰基、任选取代的杂芳基烷氧基、任选取代的芳基硫代烷基、或卤代烷基羰基;
n为0、1、2或3;
R4为任选地被0、1、2或3个独立的R8取代的芳基;
R5为H、烷基、磷酸基、亚磷酸基、烷氧基磷酸基、或任选地被1或2个氨基取代的-C(O)烷基;
R6独立地为H或烷基;
R7独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的卤代烷基、或任选取代的芳基烷基;
各个R8独立地为氰基、卤代烷基、烷氧基、卤素、或卤代烷氧基;
各个R9独立地为H、烷基、-C(O)烷基、-C(O)H、-C(O)卤代烷基、任选取代的芳基烷基、或任选取代的卤代烷基;
各个R10独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环烷基、或任选取代的芳基烷基;
Ar2为
R11为任选取代的苯基、任选取代的烷基、任选取代的噻吩基、吡咯基、呋喃基、任选取代的吡啶基、-CH(OH)-烷基、-CH(OH)-卤代烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的芳氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基烷基、任选取代的吲哚基、任选取代的苯并呋喃基、杂环烷基、或
R12为R4、-C(O)R4、-C(O)R7、-SO2R4;
MBG为任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、任选取代的噁唑基、任选取代的嘧啶基、任选取代的噻唑基、或任选取代的吡唑基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为氟。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R2为氟。
4.如权利要求1所述的化合物,其中R1和R2为氟。
5.如权利要求1所述的化合物,其中R4为任选地被0、1、2或3个独立的R8取代的苯基。
6.如权利要求1所述的化合物,其中R4为任选地被0、1、2或3个独立的卤素取代的苯基。
7.如权利要求1所述的化合物,其中R4为任选地被0、1、2或3个独立的氟取代的苯基。
8.如权利要求1所述的化合物,其中R4为2,4-二氟苯基。
9.如权利要求1所述的化合物,其中R5为H。
10.如权利要求1所述的化合物,其中R5为氨基取代的酰基。
11.如权利要求1所述的化合物,其中R5为磷酸基。
12.如权利要求1所述的化合物,其中:
R1为氟;
R2为氟;
R4为2,4-二氟苯基;
R5为H;
Ar2为且
MBG为1-四唑基。
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