[发明专利]作为PDE10A酶抑制剂的喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 201280069658.7 申请日: 2012-12-21
公开(公告)号: CN104114554A 公开(公告)日: 2014-10-22
发明(设计)人: J.科尔勒;J.尼伊森;A.佩施尔;J.P.基布恩;M.兰格加尔德 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王伦伟;杨思捷
地址: 丹麦哥*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 作为 pde10a 抑制剂 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.一种具有化学式I的结构的化合物:

其中R1、R2、R3、R4、R5以及R6单独地选自下组,该组由以下各项组成:氢、羟基、氰基、C1-C6烷基;C1-C6烷氧基、卤素、亚甲二氧基、二氟亚甲二氧基以及亚乙二氧基

其中-L-是一个选自-CH2-CH2-和-CH=CH-的连接物

其中HET选自下组,该组由以下各项组成:

其中在该HET中的一个或多个结合碳的氢可任选地被多达三个取代基R7、R8和R9取代,R7、R8和R9单独地选自C1-C6烷基;卤素;氰基、卤代(C1-C6)烷基;芳基、烷氧基以及C1-C6羟烷基

并且其中*表示附接点,

及其互变异构体和药学上可接受的盐、及其多晶型。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1至R6中的一个或多个选自下组,该组由以下各项组成:被一个或多个F取代的C1-C3烷基和未取代的C1-C3烷基。

3.如权利要求1所述的化合物,其中R1-R6中的一个或多个选自下组,该组由以下各项组成:甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中R1-R6中的一个或多个选自下组,该组由以下各项组成:氟和氯。

5.如权利要求1所述的化合物,其中-L-是-CH2-CH2-。

6.如权利要求1所述的化合物,其中-L-是-CH=CH-。

7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中HET选自下组,该组由以下各项组成:

其中*表示附接点。

8.如权利要求1所述的化合物,其中HET被一个选自下组的取代基R7取代,该组由以下各项组成:C1-C6烷基,例如甲基;卤素,例如氯或溴;氰基;卤代(C1-C6)烷基,例如三氟甲基;芳基,例如苯基;以及C1-C6羟烷基,例如CH2CH2OH。

9.如权利要求1或8所述的化合物,其中HET被两个取代基R7和R8取代,R7和R8单独地选自下组,该组由以下各项组成:C1-C6烷基,例如甲基;卤素,例如氯或溴;氰基;卤代(C1-C6)烷基,例如三氟甲基;芳基,例如苯基;以及C1-C6羟烷基,例如CH2CH2OH。

10.如权利要求1或8所述的化合物,其中HET被三个取代基R7、R8和R9取代,R7、R8和R9单独地选自下组,该组由以下各项组成:C1-C6烷基,例如甲基;卤素,例如氯或溴;氰基;卤代(C1-C6)烷基,例如三氟甲基;芳基,例如苯基;以及C1-C6羟烷基,例如CH2CH2OH。

11.如权利要求1或8所述的化合物,其中HET未被取代。

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