[发明专利]新型抗衰老和脱色素美容组合物在审
申请号: | 201280070132.0 | 申请日: | 2012-12-18 |
公开(公告)号: | CN104203927A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | N·弗里松;B·弗勒亚斯;J-L·布拉耶;F·瓦夫拉尔 | 申请(专利权)人: | 迪弗奇姆公司 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A61K8/33;C07C43/23;C07C49/786;C07C233/11;C07D309/10;C07D207/325;C07D321/00;C07H15/203;A61K8/42;A61K8/46;A61K8/49 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 傅宇昌 |
地址: | 法国蒙*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 衰老 脱色 美容 组合 | ||
1.通式I的化合物的用途
其中,
■n和m等于0或1,其中它们之和总是等于1,
■R1和R2是相同或不同的,并且表示
□氢原子,
□选自氟、氯、溴或碘的卤素原子,
□包含1至10个碳原子的线性或支化的烷基基团,尤其是甲基、乙基、异丙基基团,其任选地被一个或多个选自氟、氯、溴或碘的卤素,被-CF3基团,被羟基取代,
□-OH基团,
□包含1至10个碳原子的线性或支化的烷氧基基团,尤其是甲氧基、乙氧基,其任选地被一个或多个选自氟、氯、溴或碘的卤素取代,特别是三氟甲氧基基团-OCF3,
□苯氧基基团-OPh,
□芳氧基基团-OAr,其中Ar表示包含6至12个碳原子的芳族基团,其任选地被一个或多个选自氟、氯、溴的卤素原子取代,或任选地被一个或多个以游离或经保护的形式的-OH基团取代,所述以经保护的形式的-OH基团尤其是以下列基团的形式进行保护:
- -OMes基团,
-下式的-OTHP基团
-下式的衍生自乙二醇的基团
其中
δ从1至12变动,
Ra表示氢,或者包含1至6个碳原子的线性或支化的烷基基团,
Rc表示具有1至10个碳原子的线性或支化的烷基基团,
-下式的衍生自丙二醇的基团
其中
δ'从1至5变动,
Ra和Rc具有上面所指出的含义,
-衍生自糖苷化合物的基团,所述糖苷化合物可以为α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖,
-式-OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基团,其中Ra具有上面所指出的含义,
-下式的-OSitBdPh基团
或
-下式的-OSitBdM基团
□苄氧基基团-OCH2Ph,
□包含2至10个碳原子的、线性或支化的并且包含至少一个C=C双键的烯基基团,
□衍生自羧酸的、包含2至10个碳原子的酰氧基基团,
□上面的式的-OTHP基团,
□-OMes基团,
□下式的衍生自乙二醇的基团
其中
δ从1至12变动,
Ra表示氢,或者包含1至6个碳原子的线性或支化的烷基基团,
Rc表示具有1至10个碳原子的线性或支化的烷基基团,
□下式的衍生自丙二醇的基团
其中
δ'从1至5变动,
Ra和Rc具有上面所指出的含义,
□-OH基团,其任选地偶联至糖苷化合物,所述糖苷化合物可以为α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖,
□式-OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基团,其中Ra具有上面所指出的含义,
□下式的-OSitBdPh基团
□下式的-OSitBdM基团
所述R1和R2任选地形成包含3个碳原子的环,所述环具有下式
其中
R1a、R1b、R2a和R2b是相同或不同的,并且表示
□氢原子,
□选自氟、氯、溴或碘的卤素原子,
□包含1至10个碳原子的线性或支化的烷基基团,尤其是甲基、乙基、异丙基基团,其任选地被一个或多个选自氟、氯、溴或碘的卤素,被-CF3基团,被羟基取代,
条件是,R3在该情况下为羟基基团-OH,
■R3和R4是相同或不同的,并且表示
□氢原子,
□选自氟、氯、溴的卤素原子,
□包含1至10个碳原子的线性、支化或环状的烷基基团,尤其是甲基、乙基、异丙基基团,其任选地被一个或多个选自氟、氯、溴或碘的卤素,被-CF3基团,被羟基取代,
□羟基基团-OH,
□包含1至10个碳原子的线性或支化的烷氧基基团,尤其是甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基基团,其任选地被一个或多个选自氟、氯、溴或碘的卤素取代,特别是三氟甲氧基基团-OCF3,
□苄氧基基团,
□包含2至10个碳原子的、线性或支化的并且包含至少一个C=C双键的烯氧基基团,
□包含2至10个碳原子的、线性或支化的并且包含至少一个C≡C三键的炔氧基基团,
□下式的-OTHP基团
□下式的经取代的-OTHP基团
其中,
x等于0或1,y从0至4变动,
Rb为氢,或乙酰基-C(O)-CH3,
□下式的衍生自乙二醇的基团
其中
δ从1至12变动,
Ra表示包含1至6个碳原子的线性或支化的烷基基团,
Rc表示具有1至10个碳原子的线性或支化的烷基基团,
□下式的衍生自丙二醇的基团
其中
δ'从1至5变动,
Ra和Rc具有上面所指出的含义,
□-OH基团,其任选地偶联至糖苷化合物,所述糖苷化合物可以为α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖,
□式-OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基团,其中Ra具有上面所指出的含义,
□下式的-OSitBdPh
□下式的-OSitBdM
■R5表示
□氢原子,
□选自氟、氯、溴的卤素原子,
□包含1至10个碳原子的线性、支化或环状的烷基基团,尤其是甲基、乙基、异丙基基团,其任选地被一个或多个选自氟、氯、溴或碘的卤素,被-CF3基团,被羟基取代,
□包含2至6个碳原子的、线性或支化的并且包含至少一个C=C双键的烯基基团,
□包含2至6个碳原子的、线性或支化的并且包含至少一个C≡C三键的炔基基团,
□苯基基团,其任选地被卤素原子、-CF3基团、包含1至10个碳原子的线性或支化的烷基基团、包含1至10个碳原子的线性或支化的烷氧基基团取代,
□羟基基团-OH,
□包含1至10个碳原子的线性或支化的烷氧基基团,尤其是甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基基团,其任选地被一个或多个选择氟、氯、溴或碘的卤素取代,特别是三氟甲氧基基团-OCF3,
□苄氧基基团,
□苯氧基基团,
□苯硫基基团,
□线性或支化的、包含2至10个碳原子的酰氧基基团,
□下式的-OTHP基团
□下式的经取代的-OTHP基团
其中,
x等于0或1,y从0至4变动,
Rb为氢,或乙酰基-C(O)-CH3,
□-OSO2Rc基团,其中Rc为包含1至6个碳原子的烷基基团,尤其是甲基或乙基,或者包含6至18个碳原子的芳族基团,其任选地被一个或多个卤素原子、羟基或烷氧基基团、硝基取代,
□-OSO3M基团,其中M表示Na+或K+离子,
□下式的衍生自乙二醇的基团
其中
δ从1至12变动,
Ra表示包含1至6个碳原子的线性或支化的烷基基团,
Rc表示具有1至10个碳原子的线性或支化的烷基基团,
□下式的衍生自丙二醇的基团
其中
δ'从1至5变动,
Ra和Rc具有上面所指出的含义,
□-OH基团,其任选地偶联至糖苷化合物,所述糖苷化合物可以为α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖,
□式-OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基团,其中Ra具有上面所指出的含义,
□下式的-OSitBdPh
□下式的-OSitBdM
□-COOH,
□-CN,
□-NH2,
□-NH3+,X-
□-NRdRe,
□-NHRdRe+,X-
□-NHCORf,
□-NHCOORg,
□-NO2,
Rd、Re表示包含1至4个碳原子的线性或支化的烷基基团,其任选地被一个或多个卤素原子取代;或由氧或硫原子间断的碳链;苄基基团,其任选地被卤素原子、羟基基团、包含1至8个碳原子的烷氧基基团取代,
Rf表示包含1至4个碳原子的线性或支化的烷基基团;邻苯二甲酰亚氨基基团(在该情况下,NH被N代替);苄基基团,其任选地被卤素原子、羟基基团、烷氧基基团取代,和特别地在对位被甲氧基基团取代,
Rg表示包含1至4个碳原子的线性或支化的烷基基团,其任选地被一个或多个卤素原子取代;或由氧或硫原子间断的碳链;苯基基团;苄基基团,其任选地被卤素原子、羟基基团、烷氧基基团取代,和特别地在对位被甲氧基基团取代,
X-表示卤化物离子,
□衍生自哌嗪的基团,尤其是和
□
□
条件是,R3和R4不同时表示-OH基团或者包含与苯基相连接的氧原子的基团,
所述式I的化合物以外消旋的或单一对映异构体的形式用于制备具有抗衰老和/或脱色素特性的美容组合物。
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