[发明专利]环状二氨基嘧啶衍生物

权利要求书

1.式I化合物及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率的混合物，

其中：

表示亚苯基或2,3-二氢-吲哚-1,6-二基，其各自未被取代或被OA单取代，

X表示Hal，

Y表示具有1、2、3或4个C原子的烷基，

L₁表示(CH₂)_nNR¹CO、(CH₂)_n、NH(CH₂)_n、OCH₂CHOH、NHCO(CH₂)_n、CO(CH₂)_nNR¹、CONR²、(CH₂)_nCONR¹、O(CH₂)_pCONR¹、NR¹CONR³CHR⁴CONR¹、SO₂NR¹(CH₂)_pCONR¹或O(CH₂)_pNR¹CO，

L₂表示O(CH₂)_p、(CH₂)_nNR¹CO、O(CH₂)_pNR¹CO、CHR⁵NR¹CO或CHR³NR⁴CO，

R¹表示H或甲基，

R²表示哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、2,3-二氢-吡唑基、1,2-二氢-吡啶基或四氢吡喃基，其各自未被取代或被A和/或=O单取代或二取代，

R³和R⁴一起表示具有2、3或4个CH₂基团的亚烷基链，

R⁵表示A或苄基，

A表示具有1-10个C原子的非支链或支链的烷基，其中1-7个H原子可被F置换和/或其中一个或两个不相邻的CH和/或CH₂基团可被O或N置换，

Hal表示F、Cl、Br或I，

n表示0、1、2、3或4，

p表示1、2、3或4。

2.权利要求1的化合物及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率的混合物，所述化合物选自

。

3.制备权利要求1-2的式I化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体的方法，其特征在于使式II化合物环化，

其中

、L₁、L₂、X和Y具有在权利要求1中指出的含义，

和/或

使所述式I的碱或酸转化成其盐中的一种。

4.药物组合物，其包含至少一种式I化合物和/或其药学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率的混合物，及任选药学上可接受的载体、赋形剂或媒剂。