[发明专利]用于缓解或治疗疼痛的苯基氨基甲酸酯化合物有效

专利信息
申请号: 201280070632.4 申请日: 2012-12-26
公开(公告)号: CN104169253B 公开(公告)日: 2016-11-09
发明(设计)人: 崔溶文 申请(专利权)人: 比皮艾思药物研发有限公司
主分类号: C07C271/10 分类号: C07C271/10;C07C271/12;A61K31/16;A61P25/04
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 王思琪;郑霞
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 用于 缓解 治疗 疼痛 苯基 氨基甲酸酯 化合物
【权利要求书】:

1.一种用于缓解或治疗疼痛的药物组合物,所述药物组合物包含由化学式1代表的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分:

[化学式1]

其中

X是卤素;

n是从1到5的整数;

R1是直链或支链的C1-C4烷基;

A是氢或由代表的氨基甲酰基衍生物;

B是氢、由代表的氨基甲酰基衍生物、三烷基甲硅烷基、三烷基芳基甲硅烷基(其中烷基和芳基的总数目是三)、或三烷基甲硅烷基醚基,其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组,并且每个芳基独立地选自由C5-C8芳基组成的组;

A和B不同时是氨基甲酰基衍生物;并且

R2和R3可以彼此相同或不同,并且独立地选自由氢、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、以及苄基组成的组。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中

X是氯、氟、碘、或溴;

n是1或2;

R1是甲基、乙基、异丙基、或丁基;

A是氢或由代表的氨基甲酰基衍生物;

B是氢、由代表的氨基甲酰基衍生物、三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅烷基(TES)、三异丙基甲硅烷基(TIPS)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)、或三烷基甲硅烷基醚基,其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组;

A和B不同时是氨基甲酰基衍生物;并且

R2和R3彼此相同或不同,并且独立地选自由氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、以及苄基组成的组。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-异丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环己基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-苄基氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、

1-(2-氟苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-碘苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-碘苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,3-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、以及

1-(2,3-二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯。

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