[发明专利]FGF受体(FGFR)激动剂二聚化合物、其制备方法和其治疗用途

权利要求书

1.呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其具有以下通式：

M₁-L-M₂

其中可以相同或不同的M₁和M₂各自相互独立地表示单体单元M，且L表示共价连接M₁和M₂的连接基，其特征在于所述单体单元具有以下通式M：

其中

星号*表示所述单体和所述连接基L之间的连接点，每个单体单元M₁和M₂的所述连接点位于取代基R或R₂中的一个上，

R表示氢原子(在该情况下L与M的连接点位于R₂上)或基团-CONH*，

R₁表示氢原子或直链(C₁-C₃)烷基，

R₂表示基团-CONH₂(在该情况下L与M的连接点位于R上)或-CONH*，

R₃表示基团-CO₂R₄，其中R₄表示氢原子或直链(C₁-C₄)烷基，

X是选自氟、氯和溴原子的卤素原子。

2.权利要求1的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于R₁表示氢原子。

3.前述权利要求中任一项的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于R₃表示基团-CO₂R₄，其中R₄表示氢原子。

4.前述权利要求中任一项的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于X表示氟原子。

5.权利要求1至4中任一项的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于：

R表示基团-CONH*，其中星号*首先表示L与单体单元M₁的连接点，然后表示L与单体单元M₂的连接点，

R₁表示氢原子或直链(C₁-C₃)烷基，且优选为氢原子。

6.权利要求1至5中任一项的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于R位于间位或对位。

7.权利要求1至4中任一项的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于：

R表示氢原子，

R₂表示基团-CONH*，其中星号*首先表示L与单体单元M₁的连接点，然后表示L与单体单元M₂的连接点。

8.权利要求1至7中任一项的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于连接基L可以更尤其选自下列PEG基团：

其中

星号*表示取代基R*或R₂*上L与单体单元M连接的原子；

n表示2至6的整数。

9.权利要求1至8中任一项的呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物，其特征在于n是整数3或4。