[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶8抑制剂的肉桂酸羟基酰胺有效
| 申请号： | 201280070962.3 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104136410A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | E·维尔纳;陈伟;S·巴拉苏布拉马尼安 | 申请（专利权）人： | 药品循环公司 |
| 主分类号： | C07C235/34 | 分类号： | C07C235/34;A61K31/16;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王思琪;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 组蛋白 乙酰 抑制剂 肉桂 羟基 | ||
1.一种具有式I结构的化合物：
其中：
R1和R2各自独立地是H、OH、卤素或C1-C6烷基；
L和La各自独立地是键、O、S、NR3、-NR10C(＝O)-R11、S(＝O)、S(＝O)2、NHS(＝O)2、-C1-C6亚烷基-、-C2-C6亚烯基-、-C2-C6亚炔基-、-C1-C6亚杂烷基-、-C1-C6亚烷基-O-、-C1-C3亚烷基-O-C1-C3亚烷基-、-C1-C6亚烷基-NR3-、-C1-C3亚烷基-NR3-C1-C3亚烷基-、-C1-C6亚烷基-C(＝O)NR3-、-C1-C3亚烷基-C(＝O)NR3-C1-C3亚烷基-、-C1-C6亚烷基-NR3C(＝O)-、-C1-C3亚烷基-NR3C(＝O)-C1-C3亚烷基-、-C1-C6亚烷基-S-、-C1-C3亚烷基-S-C1-C3亚烷基-、-C1-C6亚烷基-S(＝O)-、-C1-C3亚烷基-S(＝O)-C1-C3亚烷基、C1-C6亚烷基-S(＝O)2-、-C1-C3亚烷基-S(＝O)2-C1-C3亚烷基、-C(＝O)-或-C(＝O)-C1-C6亚烷基；
X是选自芳基、杂芳基、C3-C10环烷基和C2-C10杂环烷基的取代或未取代的基团；其中如果X是取代的，那么X是被选自以下的1个、2个、3个、4个或5个基团所取代的：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷氧基、氨基C1-C6烷氧基、C1-C3烷基氨基C1-C3烷氧基、羟基C1-C3烷基氨基C1-C3烷氧基、C2-C8杂环烷基C1-C3烷氧基、C2-C8杂环烷基C1-C2烷基、-CN、-NO2、-CO2R10、-C(＝O)R11、-S-R11、-S(＝O)-R11、-S(＝O)2-R11、-NR10C(＝O)-R11、-C(＝O)N(R10)2、-S(＝O)2N(R10)2、-NR10S(＝O)2-R11、-OC(＝O)N(R10)2、-NR10C(＝O)O-R11、-OC(＝O)O-R11、-NHC(＝O)NH-R11、-OC(＝O)-R11、-N(R10)2、-C1-C2烷基N(R10)2、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C3-C8环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基；
Y是H或选自C1-C6烷基、-CO2R10、-C(＝O)R11、-NR10C(＝O)-R11、-C(＝O)N(R10)2、芳基、杂芳基、C3-C10环烷基和C2-C10杂环烷基的取代或未取代的基团；其中如果Y是取代的，那么Y是被选自以下的1个、2个、3个、4个或5个基团所取代的：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷氧基、氨基C1-C6烷氧基、C1-C3烷基氨基C1-C3烷氧基、羟基C1-C3烷基氨基C1-C3烷氧基、C2-C8杂环烷基C1-C3烷氧基、C2-C8杂环烷基C1-C2烷基、-CN、-NO2、-CO2R10、-C(＝O)R11、-S-R11、-S(＝O)-R11、-S(＝O)2-R11、-NR10C(＝O)-R11、-C(＝O)N(R10)2、-S(＝O)2N(R10)2、-NR10S(＝O)2-R11、-OC(＝O)N(R10)2、-NR10C(＝O)O-R11、-OC(＝O)O-R11、-NHC(＝O)NH-R11、-OC(＝O)-R11、-N(R10)2、-C1-C2烷基N(R10)2、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C3-C8环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基；
R10是H或选自C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6杂烷基、C3-C8环烷基、C2-C8杂环烷基、芳基和杂芳基的取代或未取代的基团；
R11是选自C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C3-C8环烷基、C2-C8杂环烷基、芳基和杂芳基的取代或未取代的基团；
R3是H、C1-C6烷基、苯基或苄基；
或其药学上可接受的盐、药学上可接受的N-氧化物或药学上可接受的前药。
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