[发明专利]口腔护理组合物

说明书

背景

需要用于口腔护理组合物的安全和有效的抗菌和抗炎剂。木兰醇及其衍生物已证明抗口腔病原体的效力。

然而，这些衍生物中的一些(例如，异丙基木兰醇)在水和油二者中的溶解度及其在多种表面活性剂系统中从组合物基质结晶出的强倾向限制其抗菌潜力并且不利于其在口腔护理制剂中的应用。需要既口腔可接受又能使异丙基木兰醇溶解的口腔护理组合物。

发明概述

在一些实施方案中，本发明提供口腔护理组合物，所述组合物包含：异丙基木兰醇；表面活性剂系统；和口腔可接受的载体。在一些实施方案中，所述表面活性剂系统包含助表面活性剂。

本发明的一些实施方案提供本文描述的任何组合物用于治疗口腔的疾病或病症的用途。

其它实施方案提供治疗口腔的口腔病症的方法，所述方法包括给予有需要的受试者的口腔本文描述的任何一种组合物。

本发明人意外地发现，向包含异丙基木兰醇的组合物加入特定的助表面活性剂例如丙二醇单辛酸酯(PGC) (也称为丙二醇单辛酸酯和1,2-丙二醇单辛酸酯)大大增强其在组合物中的溶解度。

根据下文提供的详细描述，本发明的适用性的其它领域将变得显而易见。应理解的是，详细描述和具体实施例，虽然指示本发明的优选的实施方案，但是仅用于举例说明的目的，无意用于限制本发明的范围。

发明详述

本发明的一些实施方案提供口腔护理组合物，所述组合物包含：异丙基木兰醇；表面活性剂系统；和口腔可接受的载体。

在一些实施方案中，所述表面活性剂系统包含助表面活性剂。

本文使用的术语“助表面活性剂”指用于提高表面活性剂系统的溶解能力的试剂。

本文使用的术语“溶解有效量”指成分的量，该量可有效的使存在于口腔可接受的载体中的异丙基木兰醇的量充分溶解。

在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约10。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值小于10。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约1-约9。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约2-约8。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约3-约7。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约3-约10。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约4-约8。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为5或6。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约5。在一些实施方案中，助表面活性剂的HLB值为5。在其它实施方案中，助表面活性剂的HLB值为约6。在其它实施方案中，助表面活性剂的HLB值为6。

本文使用的术语“HLB”指组分的亲水性亲油性平衡，并且为其亲水或亲油程度的度量，通过分子不同区域的计算值确定，如Griffin描述的(参见，例如，Classification of Surface-Active Agents by 'HLB'(通过'HLB'对表面活性剂的分类) Journal of the Society of Cosmetic Chemists 1 (1949): 311)。

在一些实施方案中，助表面活性剂以足以使异丙基木兰醇在所述口腔可接受的载体中溶解的量存在。在一些实施方案中，助表面活性剂为丙二醇的单酯。在其它实施方案中，丙二醇的单酯选自丙二醇单辛酸酯和丙二醇单月桂酸酯。在一些实施方案中，助表面活性剂为丙二醇单辛酸酯。

在一些实施方案中，表面活性剂系统还包含HLB值大于10的表面活性剂。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂包括但不限于十二烷基硫酸钠、聚山梨醇酯、甜菜碱表面活性剂。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂为十二烷基硫酸钠。

在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂以所述组合物重量的约0.01-约3%的量存在。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂以所述组合物重量的约0.1-约2.5%的量存在。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂以所述组合物重量的约0.5-约2.2%的量存在。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂以所述组合物重量的约1-约2%的量存在。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂以所述组合物重量的约1.5-约1.9%的量存在。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂以所述组合物重量的约2%的量存在。在一些实施方案中，HLB值大于10的表面活性剂以所述组合物重量的约1.8%的量存在。