[发明专利]富芸香苷提取物及制造它的方法

说明书

技术领域

本发明涉及富芸香苷提取物和制造富芸香苷提取物的方法。

背景技术

芸香苷(rutin)是用作羟乙芦丁(Troxerutin)的原材料的天然类黄酮，其增加毛细管的耐力并降低静脉血管壁的渗透性。临床研究显示，用芸香苷衍生物羟乙芦丁(Venoruton)治疗患者导致血栓形成后综合征(post thrombotic syndrome)的改善。参见Panminerva Medicine，53，第13页，2011。另一个研究发现，芸香苷是最有效的抗血栓形成剂之一。参见The Journal of Clinical Investigation(临床研究期刊)，122，第6号，2012。芸香苷作为用于药剂的原材料正在变得更加重要。

为了从多种植物源，例如槐树(Sophora Japonica)(亚洲)、Fava d′anta(巴西)和Uncaria elliptica(巴西)中提取和纯化芸香苷，典型地使用水和甲醇溶剂。然而，在实践中，得自这样的植物源的富芸香苷提取物具有很多缺点，比如是浓棕色的，且与来自其他源的富芸香苷提取物相比含有更高的铁含量。该棕色归因于在植物中的色素。

发明概述

通过常规的提取和/或纯化方法非常难以消除该棕色和降低铁含量，因为铁似乎紧密地结合至色素中。已经进行了克服这些缺点的尝试。然而，这些尝试未能在保持良好的芸香苷收率的同时减少结合在色素中的铁。

对于适合于大规模的能够制备具有高的芸香苷含量、低的铁含量和减少的着色的富芸香苷提取物的应用的经济方法，存在着需要。

本发明基于以下出人意料的发现：醇和酸的特别的组合，其能够用于从植物获得铁含量和着色低的富芸香苷提取物。

因此，本文描述的是从植物获得富芸香苷提取物的方法。该方法包括：将含有芸香苷的植物提取物溶解在甲醇或乙醇中，以获得粗制芸香苷提取物溶液，所述固态的含有芸香苷的植物提取物含有90重量％至95重量％芸香苷和100至300ppm铁；减少所述粗制芸香苷提取物溶液的体积，以获得浓缩物；通过向所述浓缩物加入所述含有芸香苷的植物提取物的1-15重量％的酸、和任选地加入C1-C4醇、水、或者C1-C4醇和水，从而获得混合物，其中，所述含有芸香苷的植物提取物构成所述混合物的8％至30％(w/v)，并且所述酸选自由以下各项组成的组：抗坏血酸、柠檬酸、酒石酸、没食子酸和苹果酸；允许所述混合物静置，以形成沉淀物；和将所述沉淀物分离，从而获得含有少于20ppm铁的富芸香苷提取物。

所述含有芸香苷的植物提取物可以是由用水、醇或醇的水溶液提取Uncaria elliptica、槐树或Fava d′anta产生的粗制沉淀物形式获得的。

在一些实施方案中，以含有芸香苷的植物提取物的1-10重量％，例如，1-5重量％或2-4重量％，加入酸。在加入水和C1-C4醇的情况下，水与C1-C4醇的比率可以是1∶1至5∶1，例如，1∶1至3∶1。可以分别地、同时地、或者以C1-C4醇水溶液的形式，加入水和C1-C4醇。

本文的特征还在于Uncaria elliptica的富芸香苷提取物，该提取物含有通过HPLC测量得出的97％至99％的芸香苷，和少于20ppm的铁，该提取物在550nm的吸收低于0.2。该提取物还可以含有5重量％至10重量％水。它可以通过上述方法制备。

实施方案描述

在以下说明书中，描述本发明的一个以上实施方案的细节。通过说明书和通过权利要求，本发明的其他特征，目的和优点将是明显的。

本文描述的是一种使用醇和酸的新组合从植物源获得富芸香苷提取物的方法。通过本方法获得的富芸香苷提取物与通过常规方法制备的提取物相比具有明显降低的着色和铁含量。