[发明专利]四氢原小檗碱化合物及其在治疗神经、精神和退行性神经疾病中的应用无效

专利信息
申请号: 201280076237.7 申请日: 2012-08-02
公开(公告)号: CN104812754A 公开(公告)日: 2015-07-29
发明(设计)人: 安东尼·乔治·菲利普斯;詹姆斯·杰克逊·米勒;克里斯多弗·考特·拉皮什;格伦·马丁·萨米斯 申请(专利权)人: 安东尼·乔治·菲利普斯;詹姆斯·杰克逊·米勒;克里斯多弗·考特·拉皮什;格伦·马丁·萨米斯
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03;A61K31/4745;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 加拿大不列*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 四氢原小檗 碱化 及其 治疗 神经 精神 退行 疾病 中的 应用
【权利要求书】:

1.使用具有公式(I)的化合物:

或一种药方中适用的盐、溶剂化物或其前体药物,用来给需要的对象治疗一种神经的、精神的或神经退行性疾病,其中:

R1和R2是独立的氢、烷基、苯甲基或–COR9基团;或R1和R2一起形成烷链((CH2)m);

R4是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团;

R3是氢或OR10基团,其中R10是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,或R10与R4共同形成(CH2)m(即烷链);

R5是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,或R11与R4共同形成(CH2)m

R6是氢或卤素;

R9是氢或烷基;

m是1或2,并且

其中当R10与R4形成(CH2)m时,则R5是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,并且

其中当R11与R4形成(CH2)m时,则R3是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,并且

其中R3和R5至少有一者不为氢。

2.使用具有公式(I)的化合物:

或一种药方中适用的盐、溶剂化物或其前体药物,用于制造一种药品旨在治疗神经的、精神的或神经退行性疾病,其中:

R1和R2是独立的氢、烷基、苯甲基或–COR9基团;或R1和R2一起形成烷链((CH2)m);

R4是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团;

R3是氢或OR10基团,其中R10是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,或R10与R4共同形成(CH2)m(即烷链);

R5是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,或R11与R4共同形成(CH2)m

R6是氢或卤素;

R9是氢或烷基;

m是1或2,并且

其中当R10与R4形成(CH2)m时,则R5是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,并且

其中当R11与R4形成(CH2)m时,则R3是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,并且

其中R3和R5至少有一者不为氢。

3.根据权利要求1或权利要求2的使用,当此疾病是神经的或神经退行性疾病时。

4.根据权利要求3的使用,当此神经的或退行性神经疾病是帕金森氏症、帕金森氏症相关的痴呆症、亚急性硬化性全脑发炎性帕金森氏症、脑炎后帕金森氏症、拳击性脑炎、关岛帕金森–痴呆综合症、皮g病、皮质基底节变性、额颞叶痴呆、亨廷顿氏症、艾滋病相关的痴呆症、有路易体的痴呆症(DLB)、不宁腿综合征、精神分裂症相关的认知缺损、注意力缺陷障碍(ADD)、注意力缺陷多动障碍(ADHD)、睡眠障碍、痴呆、认知障碍或轻度认知障碍其中一种时。

5.根据权利要求3的使用,当此神经疾病或神经退行性疾病是帕金森氏症、不宁腿综合征、精神分裂症相关的认知缺损、注意力缺陷多动障碍(ADHD)、睡眠障碍、痴呆或轻度认知障碍其中一种时。

6.根据权利要求3的使用,当此神经疾病或神经退行性疾病是帕金森氏症并/或帕金森氏症相关的痴呆症时。

7.根据权利要求3的使用,当此神经疾病或神经退行性疾病是精神分裂症时。

8.根据权利要求7的使用,当此化合物对精神分裂症的阴性症状并/或与精神分裂症相关的认知缺陷有疗效时。

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