[发明专利]用于协调微粒性质的干燥方法

说明书

本申请中描述用于协调微粒的一种或多种性质的干燥方法。一方面，其中包含生物活性剂的微粒的释放特性可受该公开的干燥方法的影响。

发明背景

为了生物活性剂有效地起作用，必须将其以既安全又有效的方式递送至受试者。生物活性剂理想的药代动力学特性是允许在受试者体内达到生物活性剂的治疗浓度、同时不超过最大可耐受剂量的特性。为了某些药理学应用，生物活性剂的浓度应当长时间保持治疗水平直至获得期望的治疗结果。

不幸地，施用生物活性剂的传统方法通常不提供理想的药代动力学特性，尤其是对于显示高毒性和/或窄治疗窗的生物活性剂。本领域已知的是影响生物活性剂药代动力学特性的一种方式是在微粒中囊化生物活性剂。微粒可随时间而降解，由此释放受符合微粒影响的释放特性的生物活性剂。然而，时常微粒可能还不能保证期望的释放特性，在有些情况下甚至可导致不期望的释放特性。

因而，需要有可基本上提供含在微粒中或微粒上的生物活性剂的适宜的释放特性的微粒及其制备的方法。这些需要和其它需要由本发明满足。

发明概要

本申请中描述了制备对于含有在其中的生物活性剂的释放具有所选的释放特性的微粒的方法。所公开的方法一方面可允许协调一种或多种微粒性质，依赖于方法参数，诸如干燥参数。一方面，期望的生物活性剂的释放特性可通过调节或协调本申请中公开的微粒制备方法参数来影响或提供。

一方面，制备对于含有在其中的生物活性剂的释放具有所选的释放特性微粒的方法，包括：a)提供包含具有可释放的生物活性剂的微粒的浆液；b)选择所述生物活性剂的释放特性；和c)在一组干燥参数下干燥微粒以基本上获得所选的释放特性。

在其它方面，一种干燥微粒的方法，包括：a)提供包含具有可释放的生物活性剂的微粒的浆液；和b)在一组所选择的干燥参数下用搅拌过滤干燥器或搅拌单元过滤干燥器干燥微粒。

还公开了通过所公开的方法制备的微粒。

本发明的优点将在随后的说明中的部分阐述，且部分由该说明是显而易见的，或者可通过下文中描述的实施来学习。下文中描述的优点将通过在所附权利要求书中特别指出的要素和组合而实现和获得。应当理解前文的概述和以下的详细说明仅仅是示例性的和解释性的而不是限制性的。

附图简述

附图1为以2LPM氮气流速干燥的(快速干燥的条件)载荷BSA的微粒的粒度分布图(批号00387-080)。

附图2为以0.2LPM氮气流速干燥的(缓慢干燥的条件)载荷BSA的微粒的粒度分布图(批号00387-075)。

附图3为显示在干燥仪器中残留水分随时间变化的载荷BSA的微粒的干燥特性图。

附图4为采用不同的干燥速度制备的载荷BSA的微粒的累积体外释放特性图。

发明详述

在本发明的化合物、组合物、复合物、物品、设备、方法、或用途公开和描述之前，应理解的是下文中描述的方面不限于特定的化合物、组合物、复合物、物品、设备、方法、或用途，因而当然可以变化。也应当理解本申请中使用的术语仅仅是为了描述特定的方面而不意在限制。

在本申请说明书中和在随后的权利要求书中，将涉及许多术语，其被定义为具有下述含义：

在本申请通篇说明书中，除非上下文另有规定，单词“包含(comprise)”、或变体诸如“comprises”或“comprising”要理解为指包含所述的整数或步骤或者整数或步骤的集合，但不排除任何其它整数或步骤或整数或步骤的集合。

必须指出，除非上下文另有清楚地规定，本说明书和所附权利要求书中所用的单数形式“一种”和“该”包括复数形式的所特指对象。因此，例如，“一种生物活性剂”包括两种或两种以上所述生物活性剂及类似物的混合物。