[发明专利]包含锌氨基酸卤化物的口腔护理组合物

说明书

本文公开的是包含锌氨基酸卤化物的口腔护理组合物。还提供制备和使用所述组合物的方法。

背景

牙侵蚀包括因非细菌来源的酸侵蚀所致的牙结构的去矿化和损伤。侵蚀最初是在牙釉质中发现，如果未加抑制的话，可能发展到下面的牙本质。以下可引起或恶化牙侵蚀：酸性食物和饮料，暴露给含氯的泳池水，和胃酸反流。牙釉质是带负电荷的表面，其天然倾向于吸引带正电荷的离子例如氢离子和钙离子，而抵抗带负电荷的离子例如氟离子。

牙齿过敏是响应通过暴露的牙本质的热量(热或冷)渗透、热量的触觉组合、渗透和触觉刺激的牙本质表面的物理刺激的急性局部牙痛。牙本质暴露(其通常是因为牙龈退缩或牙釉质损失所致)经常导致过敏。向表面开放的牙本质小管与牙本质过敏具有高度相关性。牙本质小管从牙髓通向牙骨质。当牙根的表面牙骨质被侵蚀时，牙本质小管就暴露给外部环境。暴露的牙本质小管提供了液流向牙髓神经传递的途径，所述传递是由温度、压力和离子梯度的变化所致。

尽管现有技术公开了各种口用组合物在治疗牙齿过敏、龋齿和牙釉质侵蚀和去矿化中的用途，但仍然需要提供在这类治疗中改进的性能的其它组合物和方法。

概述

现已发现锌离子可以与氨基酸形成可溶性络合物。包含锌和氨基酸和任选阴离子和/或氧的络合物，形成可溶性阳离子部分，其反过来又可与卤化物或其它阴离子形成盐。当放入制剂中时，该络合物给牙釉质提供有效浓度的锌离子，从而保护其免遭侵蚀，减少细菌定殖和生物膜的发展，并为牙齿提供增强的光泽。此外，在使用时，所述制剂提供可阻塞牙本质小管的沉淀，从而降低牙齿的敏感性。尽管与不溶性锌盐的制剂相比提供锌的有效递送，但是，包含锌-氨基酸络合物的制剂没有显示出与常规的使用可溶性锌盐的基于锌的口腔护理产品相关的不良味道和口感、不良的氟化物递送和不良的起泡和清洁。

在一个具体的实施方案中，所述锌-氨基酸络合物是锌-赖氨酸-HCl络合物，例如称为ZLC的新的络合物，其可以由氧化锌和盐酸赖氨酸的混合物形成。ZLC具有化学结构[Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺ Cl^-，并且可以存在于阳离子([Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺)和氯阴离子的溶液中，或者可以是固体盐，例如晶体，任选呈一水合物或二水合物形式。

本发明因此提供口腔护理组合物，例如漱口剂、口腔凝胶或洁齿组合物，所述口腔护理组合物包含锌-氨基酸络合物，例如，锌–赖氨酸–氯化物络合物，例如，ZLC。所述组合物可以任选地进一步包含氟化物源和或额外的磷酸盐源。所述组合物可以配制在合适的口腔护理制剂中，例如常规洁齿剂、口腔凝胶或漱口剂基质，例如包含一种或多种研磨剂、表面活性剂、起泡剂、维生素、聚合物、酶、润湿剂、增稠剂、抗菌剂、防腐剂、调味剂和/或着色剂。

本发明还提供使用本发明的组合物以减少和抑制牙釉质的酸侵蚀，清洁牙齿，减少细菌产生的生物膜和牙斑，减少牙龈炎，抑制龋齿和龋洞形成，和减少牙齿过敏的方法；所述方法包括将本发明的组合物施加到牙齿上。

本发明还提供制备本发明的组合物的方法，包括在水溶液中混合锌离子源(例如，ZnO)、氨基酸(例如，碱性氨基酸，例如，精氨酸或赖氨酸)和任选卤化物源，例如混合氧化锌和盐酸赖氨酸，例如Zn:氨基酸的摩尔比为1:1至1:3，例如，1:2，和Zn:卤化物(若存在)为1:1至1:3，例如，1:2；任选地分离因此作为固体形成的离子络合物；和与口腔护理基质混合，所述基质例如洁齿剂、口腔凝胶或漱口剂基质。

根据以下提供的发明详述，本发明的可应用的其它领域将会是显而易见的。应当理解，发明详述和具体实施例，尽管指出本发明的优选的实施方案，但仅意图用于说明的目的而无意限制本发明的范围。