[发明专利]用于治疗神经疾病的软胶囊剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其为软胶囊剂，其包括药液以及将该药液密封的软胶囊壳，所述药液中包含作为活性成份的艾地苯醌。

2.根据权利要求1的软胶囊剂，其中所述药液中艾地苯醌的浓度为1-20%(w/w)。

3.根据权利要求1至2的软胶囊剂，其中所述药液中包含1-20%的艾地苯醌，以及任选的药学可接受的辅料。

4.根据权利要求3的软胶囊剂，所述药学可接受的辅料是软胶囊剂内容物辅料；例如，所述药学可接受的辅料选自：植物油(例如大豆油、菜籽油、玉米油)、聚氧乙烯油酸甘油酯、脂肪酸甘油酯(例如硬脂酸甘油酯、软脂酸甘油酯、中链酸甘油酯等)、矿物油(例如液状石蜡)、聚氧乙烯氢化蓖麻油、蓖麻油、蜂蜡、固体石蜡、氢化植物油、植物油、司盘类(例如司盘20~85)、吐温类(例如吐温20~85)、卵磷脂、维生素E、水、PEG(例如分子量为200～20000的PEG，例如分子量为200～2000的PEG，例如分子量为200~600的PEG)、甘油、丙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆等或其组合。

5.根据权利要求1至4的软胶囊剂，其中所述软胶囊壳包含明胶和增塑剂；例如，所述增塑剂选自：甘油、山梨醇、甘露醇、脱水山梨醇酐、PEG(例如分子量为200~1000的PEG，例如分子量为200~600的PEG)、或其组合；例如，所述明胶和增塑剂的重量比为1：(0.3~0.8)。

6.根据权利要求1至5的软胶囊剂，其中所述软胶囊壳还包含选自下列的辅料：防腐剂(例如羟苯乙酯、羟苯甲酯)、着色剂(例如氧化铁、氧化钛)。

7.根据权利要求1至6的软胶囊剂，其中所述软胶囊壳是由包括下列的材料制成的：明胶、增塑剂、和水，以及任选的选自下列的辅料：防腐剂(例如羟苯乙酯、羟苯甲酯)、着色剂(例如氧化铁、氧化钛)；例如，所述增塑剂选自：甘油、山梨醇、甘露醇、脱水山梨醇酐、PEG(例如分子量为200~1000的PEG，例如分子量为200~600的PEG)、或其组合；例如，所述明胶和增塑剂使用的重量比为1：(0.3～0.8)；例如，所述明胶和水使用的重量比为1：(0.6~1.5)；例如，其中所述软胶囊壳包含明胶和甘油；例如，所述明胶和甘油的重量比为1：(0.3～0.8)。

8.根据权利要求1至7的软胶囊剂，其每粒中包含活性成分艾地苯醌的量为15mg~150mg，例如20mg~100mg，例如30mg～90mg，例如30mg、45mg、60mg、75mg、90mg。

9.制备权利要求1至8的软胶囊剂的方法，其包括以下步骤：

(1)药液配制：将艾地苯醌以及任选的药学可接受的辅料配制成药液；

(2)软胶囊壳材料的配制：将明胶、增塑剂、水、任选的防腐剂、任选的着色剂混合、溶解，制成软胶囊壳料液；

(3)制备软胶囊剂：使用滴制法或压制法，用软胶囊壳料液将药液密封包裹成球形或椭圆形或其它软胶囊剂形状，然后干燥以除去软胶囊壳中的水分，即得。

10.权利要求1至8的软胶囊剂在制备药物中的用途，所述药物用于下述任一方面或多方面的疾病或病症：脑血管病；改善脑代谢、改善精神症状；激活脑线粒体呼吸活性、改善脑缺血的脑能量代谢、改善脑内葡萄糖利用率、使脑内ATP产生增加、抑制脑线粒体生成过氧化脂质、抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍；慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害；改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍；促进智能；赋活脑线粒体机能，改善脑能量代谢，改善脑机能；改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症引起的情绪消沉、意识低下、情感障碍、语言障碍等；改善脑代谢、保护脑神经细胞；线粒体病；抑制血小板聚集、改善微循环；抗氧化；治疗或预防FRDA(共济失调)；治疗或预防神经障碍；以及改善与神经元损伤相关的病症。所述神经障碍是由神经外伤引起的，所述神经障碍是中风，所述神经障碍是脑脊髓炎，神经障碍与线粒体功能障碍相关，所述神经障碍与缺氧状态相关，神经障碍是戒酒综合征或胎儿酒精综合征，神经障碍与由细菌感染或病毒感染引起的神经元损伤相关。