[发明专利]一类含1,2,3-噻二唑的嘧啶类衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 201310000984.9 | 申请日: | 2013-01-05 |
公开(公告)号: | CN103012391A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 陈旭艳;陈其勇;赵孔祥;华学文;李娟娟;范志金 | 申请(专利权)人: | 天津出入境检验检疫局动植物与食品检测中心 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A01N43/828;A01P3/00;A01P1/00 |
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地址: | 300461 天津市保税区京门大道*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 噻二唑 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类含2,3-噻二唑的嘧啶类衍生物,其特征在于具有如式I所示的化学结构通式:I:
其中,R1选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代嘧啶基;R1优选:甲基、四氢取代嘧啶基;R2选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代嘧啶基;R2优选:甲基、四氢取代嘧啶基;X选自:O、S;X优选:S。
2.权利要求1所述的一类含1,2,3-噻二唑的嘧啶类衍生物I的合成方法,具体合成路线如下:
其中,R1选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代嘧啶基;R1优选:甲基、四氢取代嘧啶基;R2选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代嘧啶基;R2优选:甲基、四氢取代嘧啶基;X选自:O、S;X优选:S;
具体步骤如下:
在50毫升圆底烧瓶中依次加入3.9毫摩尔4-取代噻二唑-5-甲醛或5-取代噻二唑-4-甲醛、3.9毫摩尔取代乙酰乙酸乙酯、5.86毫摩尔硫脲、0.07克对甲苯磺酸、5毫升乙醇,80摄氏度微波条件下搅拌反应10分钟,TLC控制反应进行,反应完毕后减压蒸馏除去溶剂乙醇,剩余物用乙酸乙酯∶水=1∶1溶解,分出有机层,依次用饱和NaHCO3、饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,柱层析纯化得含1,2,3-噻二唑的嘧啶类化合物I,所用淋洗剂体积比60~90摄氏度石油醚∶乙酸乙酯=3∶1,用所得纯品计算收率;合成化合物的量按相应比例扩大或缩小;相应反应容器的容积按比例扩大或缩小;所述含1,2,3-噻二唑的嘧啶类化合物I选自:2-硫代-1,2,3,4-四氢-6-甲基-4-(4-甲基-1,2,3,-噻二唑-5-基)嘧啶-5-甲酸乙酯;2-硫代-1,2,3,4-四氢-6-甲基-4-(5-甲基-1,2,3,-噻二唑-4-基)嘧啶-5-甲酸乙酯。
3.权利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的嘧啶类衍生物I与农业上可接受的助剂在制备杀菌剂中的用途。
4.权利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的嘧啶类衍生物I与农业上可接受的助剂在制备杀虫剂中的用途。
5.权利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的嘧啶类衍生物I与农业上可接受的助剂在制备抗植物病毒剂中的用途。
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