[发明专利]6'-O-咖啡酰基熊果苷及其衍生物和复方在制备化妆品或药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及天然化合物6'-O-咖啡酰基熊果苷(6'-O-caffeoyl- arbutin)在制备化妆品或药物中的应用，更具体地，涉及6'-O-咖啡酰基熊果苷及其衍生物在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用。 

背景技术：

人体皮肤颜色的深浅受多种因素调控，但主要还是取决于黑色素的含量和分布，所以人们的美白观念已经转向黑色素还原的生理性美白。目前市场上涌现出大量的美白护肤品，其安全性和功效性评价自然成为消费者和生产厂家所关注的重点。从动植物、中草药等天然原料中提取的天然活性物质，因化学结构和生物活性没有改变，而其又有多重效能，药效持久稳定，适用面广，无副作用或副作用很小，所以具有顺应“回归自然，科学美容、科学护理这一趋势”的优点。 

6'-O-咖啡酰基熊果苷(6'-O-caffeoyl-arbutin,CAS 登录号：4373-41-5) 为水溶性的配糖体类天然化合物，化学名称为对羟基苯基6'-O-反式-咖啡酰基-β-D-葡萄糖甙(p-hydroxyphenyl-6'-O-trans-caffeoyl-b-D-glucopyranoside)。本发明人最初从山龙眼科银桦属植物或哈克木属植物的叶中分离得到，在本发明之前未发现6'-O-咖啡酰基熊果苷具有抑制黑色素活性或以其为原料制备的化妆品或药物制剂的报道，也没有在制备美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的药物中的应用的报道。 

发明内容

本发明旨在提供6'-O-咖啡酰基熊果苷抑制黑色素的新用途，具体涉及6'-O-咖啡酰基熊果苷在制备皮肤美白及祛斑化妆品及在制备治疗色素沉着性疾病的药物中的应用。 

为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案： 

6'-O-咖啡酰基熊果苷在制备化妆品中的应用。 

上述应用中，所述化妆品为皮肤美白类化妆品。 

上述应用中，所述化妆品为祛斑类化妆品。 

6'-O-咖啡酰基熊果苷在制备治疗色素沉着性疾病的药物中的应用。 

6'-O-咖啡酰基熊果苷作为黑色素抑制剂。 

6'-O-咖啡酰基熊果苷在制备黑色素抑制剂中的应用。 

6'-O-咖啡酰基熊果苷衍生物，以及包含6'-O-咖啡酰基熊果苷在内的两种或两种以上的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物组成的复方在制备化妆品中和黑色素抑制剂中的应用。 

所述的6'-O-咖啡酰基熊果苷衍生物的应用，其中6'-O-咖啡酰基熊果苷衍生物为全乙酰化6'-O-咖啡酰基熊果苷、6'-O-3,4-二甲氧基咖啡酰基-对-甲氧基-熊果苷、6'-O-3,4-亚甲基二氧咖啡酰基熊果苷。 

所述的包含6'-O-咖啡酰基熊果苷在内的两种或两种以上的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物组成的复方的应用，其中所述的复方为乙酰化6'-O-咖啡酰基熊果苷药物组合、含6'-O-咖啡酰基熊果苷和三七总皂苷的药物组合、6'-O-咖啡酰基熊果苷和三七总皂苷和人参总皂苷的药物组合。 

本发明涉及6'-O-咖啡酰基熊果苷抑制黑色素的新用途，可用于制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用，所以制备化妆品或药物的有效成分是6'-O-咖啡酰基熊果苷。 

以上所述的含有6'-O-咖啡酰基熊果苷的化妆品或药物，可以是包含6'-O-咖啡酰基熊果苷在内的两种或两种以上的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物组成的复方；也可以是单方（这里的“单方”是指：其中的6'-O-咖啡酰基熊果苷是唯一的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物）。 

经实验表明，本发明所述的6'-O-咖啡酰基熊果苷对黑色素能发挥出有效的抑制或（和）分解作用，使黑色素斑彻底消失，能起到美白及祛斑的效果；6'-O-咖啡酰基熊果苷对黑色素具有更强的抑制效果，并且在低浓度下就显示对黑色素有较强的抑制作用；并经斑马鱼急性毒性试验表明，6'-O-咖啡酰基熊果苷急性毒性作用低，高效安全，因此KIBVA可以用来制备具有美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的药物。